製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. Ko 143

Ko 143

問い合わせ
番号
CEI-1388
説明
Ko 143は、乳がん耐性タンパク質多剤輸送体（BCRP）の強力で選択的な阻害剤であり、EC90値は26 nMです。
製品概要
Ko 143は、IC50値が26 nMの強力で選択的な乳癌耐性タンパク質多剤輸送体（BCRP）阻害剤です。BCRPはATP結合カセット輸送タンパク質スーパーファミリーの一員であり、癌細胞の多剤耐性に関連する細胞膜タンパク質です。これは腸上皮、肝臓の小管、胎盤の栄養膜、乳腺の導管および小葉、静脈および毛細血管の内皮細胞に存在します。MDRは抗癌化学療法の失敗の主な理由であり、BCRPは広範な特異性の薬物排出ポンプとして機能し、多剤耐性を付与する可能性があります。BCRPが過剰発現すると、さまざまな癌細胞株に対してトポテカン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、ミトキサントロンなどの薬物に対する耐性を付与することができます。BCRPは、in vivoで適用可能な最初の強力で特異的なBCRP阻害剤です。強力な化合物のライブラリがマウスT6400およびヒトT8癌細胞株でスクリーニングされた際、Ko 143は高い阻害活性と低い細胞毒性を持つ阻害剤として特定されました。さらに、Ko 143はP-糖タンパク質および多剤耐性タンパク質-1に対して200倍の選択性を持つことが観察されました。Ko 143がBcrp-1/BCRP媒介の薬物耐性を逆転させる効果も、マウスT6400およびヒトT8細胞株でそれぞれ観察されました。Ko 143のEC90濃度では、薬物選択されたT6400およびT8細胞株においてBcrp-1/BCRP媒介の薬物耐性を逆転させ、トポテカンおよびミトキサントロンに対して10倍の感受性をもたらしました。マウスモデルでは、Ko 143を50 mg/日以上経口投与しても急性または遅延性の細胞毒性の証拠は見られませんでした。Mdr1a/1b-/-マウスにおいて、Ko 143を10 mg/kg経口投与すると、薬物投与後30分および60分で血漿中のトポテカンレベルが4-6倍増加しました。これは、Ko 143がBCRPによって付与される多剤耐性を抑制することを示唆しています。
CAS番号
461054-93-3
分子量
469.59
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
Ko-143; Ko143
ターゲット
BCRP
IC50
26 nM (EC90)
分子式
C26H35N3O5
化学名
tert-ブチル 3-((3R,6S,12aR)-6-イソブチル-9-メトキシ-1,4-ジオキソ-1,2,3,4,6,7,12,12a-オクタヒドロピラジノ[1,2:1,6]ピリド[3,4-b]インドール-3-イル)プロパノエート
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。