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KN-93

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番号
CEI-1387
説明
KN-93は、Ki値が370 nMのCa2+/カルモジュリン依存性キナーゼタイプII（CaMKII）の選択的かつ競合的阻害剤です。
製品概要
KN-93は、IC50値が0.37μMの強力で選択的なCaMキナーゼIIの阻害剤です。CaMキナーゼIIは、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIを意味し、セリン/スレオニン特異的なプロテインキナーゼです。これは、Ca2+/カルモジュリン複合体によって調節されます。CaMKIIには28種類の異なるアイソフォームがあります。この構造は、スレオニン286残基による自己抑制を支配します。この部位がリン酸化されると、CaMKII酵素は永久に活性化されます。CaMKII酵素の可変および自己結合ドメインは、カルシウムとカルモジュリンに対する感受性を支配します。CaMKIIは多くのシグナル伝達経路に関連しています。CaMKIIは学習と記憶に重要な役割を果たすと考えられています。CaMKIIは心筋細胞における再取り込み、Ca2+のホメオスタシス、CD8 T細胞の活性化にも重要です。CaMKIIの誤調節は、アルツハイマー病、心不整脈、アンジェルマン症候群に関連していると考えられています。KN-93は、0.5μMでin vitro CaMキナーゼアッセイにおいてCaMキナーゼ活性を有意に阻害しました。KN-93は、ウサギの心筋でのin vitro CaMキナーゼ活性をKi値2.58μMで強力に阻害しました。KN-93は、NIH 3T3細胞で12μMで細胞増殖を阻害し、G1サイクルで細胞を停止させました。KN-93は、NIH 3T3細胞で24μMで細胞アポトーシスを誘導しました。KN-93は、抗アポトーシス蛋白質であるMcl-1の発現を阻害し、また、PCa細胞においてp53非依存的な細胞死を誘導します。KN-93は、ROSの生成を誘導し、AR活性を阻害し、その後細胞死を誘導します。
CAS番号
139298-40-1
分子量
501.04
純度
0.9868
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
KN 93; KN93
ターゲット
CaMKII
IC50
370 nM (Ki)
分子式
C26H29ClN2O4S
化学名
N-[2-[[[(E)-3-(4-クロロフェニル)プロペン-2-イル]-メチルアミノ]メチル]フェニル]-N-(2-ヒドロキシエチル)-4-メトキシベンゼンスルホンアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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