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JNK-IN-8

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番号
CEI-1383
説明
JNK-IN-8は、JNK1、JNK2、JNK3に対してそれぞれ4.67 nM、18.7 nM、980 pMのIC50値を持つ選択的かつ不可逆的なタイプ2のJNK阻害剤です。
製品概要
JNK-IN-8は、IC50値がそれぞれ4.67、18.7、0.98 nMの特定のJNK1/2/3阻害剤です。C-Jun N末端キナーゼ（JNK）1、2および3は、細胞増殖因子活性化タンパク質キナーゼ（MAPK）ファミリーに属し、Ser63およびSer73残基のc-Junをリン酸化することができます。これらは、サイトカインや熱ショックを含むストレス刺激に応答し、T細胞の分化や細胞のアポトーシス過程に関与しています。JNK 1および2はすべての細胞型に広く存在しますが、JNK 3は脳、心臓および精巣組織の細胞にのみ見られます。JNK-IN-8は高い特異性を持つJNK1/2/3阻害剤です。JNK-IN-8が400のキナーゼパネルでプロファイリングされた際、JNK 1/2/3に特異的に結合し、他のキナーゼには結合しないことが示されました。結晶化研究でも、JNK-IN-8がJNK 1/2/3の保存されたシステイン残基と共有結合を形成し、基質結合をブロックする活性化ループの構造変化を引き起こすことが発見され、JNK 1/2/3の活性を阻害します。HeLa細胞およびA375細胞において、JNK-IN-8で前処理された細胞は、JNK 1/2/3の直接リン酸化基質であるc-Junの阻害を示し、JNK-IN-8のJNK 1/2/3に対する阻害作用を確認しました。HEK293-ILR1細胞では、アニソマイシンによる刺激後にJNK-IN-8がc-Junを阻害することが観察されましたが、MSK1およびp38には影響を与えず、JNK-IN-8を培養媒体から除去しても阻害は可逆的ではありませんでした。さらに、JNK-IN-8はJNKシグナル伝達経路のオンパス阻害のみを示し、これはc-Junのリン酸化によって監視できます。
CAS番号
1410880-22-6
分子量
507.59
純度
0.9991
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
JNK
IC50
4.67 nM; 18.7 nM; 980 pM
分子式
C29H29N7O2
化学名
3-[[(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンオイル]アミノ]-N-[3-メチル-4-[(4-ピリジン-3-イルピリミジン-2-イル)アミノ]フェニル]ベンザミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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