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JNJ-7706621

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番号
CEI-0898
説明
JNJ-7706621は、CDK1/2に対してIC50が9 nM/4 nMであり、CDK3/4/6に対してCDK1/2よりも>6倍の選択性を示す最も高い効力を持つパンCDK阻害剤です。また、Aurora A/Bを強力に阻害し、Plk1およびWee1に対しては活性を持ちません。
CAS番号
443797-96-4
分子量
394.36
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK1/サイクリンB, CDK2/サイクリンA, CDK2/サイクリンE, オーロラ-A, オーロラ-B
IC50
9 nM; 4 nM; 3 nM; 11 nM; 15 nM
分子式
C15H12F2N6O3S
溶解度
DMSO 79 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
JNJ-7706621は、VEGF-R2、FGF-R2、およびGSK3βに対してもいくつかの抑制を示し、IC50は154-254 nMです。JNJ-7706621は、HeLa、HCT-116、SK-OV-3、PC3、DU145、A375、MDA-MB-231、MES-SA、およびMES-SA/Dx5を含むヒト癌細胞タイプのパネルに対して抑制効果を示し、IC50は112-514 nMで、p53、網膜芽腫、またはP-グリコプロテインの状態に依存しません。JNJ-7706621は、MRC-5、HASMC、HUVEC、およびHMVECを含む正常細胞タイプの成長を抑制する際には数倍効果が低く、IC50は3.67-5.42 μMです。HeLaまたはU937細胞において、JNJ-7706621（0.5-3 μM）はG1からの退出を遅延させ、G2-Mで細胞を停止させ、内複製を誘導し、アポトーシスを活性化し、コロニー形成を減少させます。HeLa細胞株において、JNJ-7706621の濃度を増加させることで段階的な治療を行うと、16倍の耐性が生じ、これはABCG2によって媒介される可能性があります。
インビボ
A375メラノーマヒト腫瘍のマウス異種移植モデルにおいて、JNJ-7706621（100または125 mg/kg）は腫瘍の退縮を引き起こします。
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