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研究、診断および産業用の酵素

JAK3阻害剤VII, AD412

番号
CEI-1068
説明
細胞透過性インドール-3-プロパナミド免疫抑制剤で、JAK3のキナーゼ活性を選択的に抑制することが示されています(それぞれ90 µMおよび30 µMで81%および36%の抑制)し、JAK2のそれ(それぞれ90 µMおよび30 µMで29%および0%の抑制)に対して抑制効果が高く、IL-2刺激されたCTL-L2細胞においてAkt、STAT5a/b、Erk1/2のJAK1/3依存的リン酸化を減少させますが、INF-γ刺激されたU266培養におけるJAK1/2依存的STAT1リン酸化には影響を与えません。ConA刺激されたマウス脾細胞およびPHA刺激されたヒトPBLの増殖をin vitroで抑制することが報告されています(IC50 = それぞれ17および25 µM)および、マウスにおける遅延型過敏反応を改善するのに有効であることが示されています(1日あたり50 mg/kgの経口投与で約78%の改善)および、心臓移植を受けたラットの生存期間を延長するのに有効であることが示されています(60 mg/kg/日、経口投与で3倍以上の延長)。
略語
JAK3阻害剤VII, AD412(JAK3)
エイリアス
JAK-3, JAK3_HUMAN, JAKL, L-JAK, LJAK
CAS番号
796041-65-1
分子量
389.9
純度
>HPLCによる95%
ストレージ
+2 センチグレードから +8 センチグレード
同義語
JAK-3, JAK3_HUMAN, JAKL, L-JAK, LJAK
ターゲット
JAK3
分子式
C23H20ClN3O
化学名
N-(ピリジン-4-イル)-3-[1-(4-クロロベンジル)インドール-3-イル]-プロパンアミド
溶解度
DMSO

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