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JAK2阻害剤 V, Z3

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番号
CEI-1063
説明
細胞透過性のピリジニルブタノン化合物は、野生型Jak2および構成的に活性なV167F変異体の両方の細胞内自己リン酸化を阻害します（IC50 = それぞれ15および28 µM、WT-およびV617FトランスフェクションされたBSC-40細胞で）、COS細胞における細胞Tyk2自己リン酸化や細胞フリーキナーゼアッセイにおけるc-Srcキナーゼには効果を示しません。Z3は、G1-S遷移を阻害することによって赤芽球性白血病細胞株HELのJak2-V167F依存性増殖を抑制し、骨髄増殖性疾患患者からのJak2-V617F陽性およびJak2-F537I陽性の一次造血前駆細胞のサイトカイン刺激による成長を効果的に減少させることが示されています。
略語
JAK2阻害剤 V, Z3(JAK2, 構成的に活性なV167F変異体)
エイリアス
JTK10, THCYT3
CAS番号
195371-52-9
分子量
344.5
純度
>97% HPLCによる
ストレージ
+2 センチグレードから +8 センチグレード
同義語
JTK10, THCYT3
ターゲット
Jak2、常に活性化されたV167F変異体
IC50
15µM, 28 µM
分子式
C23H24N2O
化学名
2-メチル-1-フェニル-4-ピリジン-2-イル-2-(2-ピリジン-2-イルエチル)ブタン-1-オン
溶解度
DMSO または EtOH
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