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イバカフター (VX-770)

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番号
CEI-0251
説明
VX-770は経口バイオアベイラブルなCFTRポテンシエーターであり、VX-770は嚢胞性線維症の治療のために臨床開発中です。
CAS番号
873054-44-5
分子量
392.49
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
G551D-CFTR, F508del-CFTR
分子式
C24H28N2O3
化学名
N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO 79 mg/mL 水
インビトロ
VX-770は経口バイオアベイラブルなCFTRポテンシエーターであり、嚢胞性線維症の治療のために臨床開発中です。VX-770は、関連するキナーゼやホスファターゼではなく、CFTRタンパク質に直接結合します。VX-770は、非従来型のATP非依存メカニズムを通じてCFTRチャネルの開口を引き起こすことができます。組換え細胞において、VX-770はF508del処理変異およびG551Dゲーティング変異の両方においてCFTRチャネルの開口確率（P(o)）を増加させました。VX-770はまた、G551Dゲーティング変異を1アレルに、F508del処理変異をもう1アレルに持つ培養ヒトCF気管支上皮（HBE）において、Cl(-)分泌を約10倍増加させ、CFのない個体から分離されたHBEで観察される約50%に達しました。VX-770は、過剰なNa(+)および液体の吸収を減少させ、上皮培養の頂端表面の脱水を防ぎ、繊毛の拍動を増加させます。
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