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ITK阻害剤

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番号
CEI-1381
説明
ITK阻害剤はITKの強力な阻害剤です。
製品概要
インターロイキン-2誘導性T細胞キナーゼ（ITK）は、T細胞、NKT細胞、マスト細胞に発現する非受容体チロシンキナーゼであり、T細胞受容体（TCR）、CD28、CD2、ケモカイン受容体CXCR4、及びFcepsilonR媒介のシグナル伝達経路を調節する上で重要な役割を果たします。ITK阻害剤は、炎症および免疫媒介性障害の治療に使用される可能性があります。ITK阻害剤（N-[5-[[3-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)カルボニル]-4-メチル-6-メトキシー-フェニル]チオ]チアゾール-2-イル]-4-(N-1,2-ジメチルプロピルアミノメチル)ベンザミド）は、BMS-509744のアナログであり、Itkキナーゼ活性を強力かつ選択的に阻害することができます。臨床試験：これまでのところ、BMS-509744とITK阻害剤はまだ前臨床開発段階にあります。
CAS番号
439574-61-5
分子量
609.82
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
ITK
分子式
C31H39N5O4S2
化学名
N-[5-[5-(4-アセチルピペラジン-1-カルボニル)-4-メトキシ-2-メチルフェニル]スルファニル-1,3-チアゾール-2-イル]-4-[(3-メチルブタン-2-イルアミノ)メチル]ベンザミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
BMS-509744は、ヒトおよびマウス細胞の両方において、PLCγ1チロシンリン酸化、カルシウム動員、IL-2分泌、T細胞増殖を含むTCR誘導機能をin vitroで減少させる可能性があります。
インビボ
BMS-509744は、マウスに投与された抗TCR抗体によって誘導されたIL-2の産生を抑制しました。BMS-509744はまた、卵白アルブミン誘発アレルギー/喘息のマウスモデルにおいて、肺の炎症を有意に軽減します。
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