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Ispinesib (SB-715992)

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CEI-1380
製品概要
Ispinesib (SB-715992) は、IC50 値が 0.5 nM の KSP の選択的阻害剤です。キネシンスピンドルタンパク質 (KSP) はキネシンモータープロテインであり、二極性の有糸分裂スピンドルの形成と有糸分裂を通じた細胞周期の進行に重要な役割を果たします。KSP の異常発現はさまざまな人間の癌と相関していることが示されており、その阻害剤は有望な抗癌剤となる可能性があります。Ispinesib (SB-715992) は強力な KSP 阻害剤であり、腫瘍治療のために化学療法薬と組み合わせて使用されることがよくあります。23 の腫瘍細胞株のパネルでテストしたところ、Ispinesib (SB-715992) の治療はほとんどの細胞株で KSP を阻害する高い活性を示しましたが、Rh18 のみが IC50 値 1 μM を超えていました (中央値 IC50=4.1 nM、最大 IC50=0.5 nM) 。53 の乳腺細胞株のパネルでは、Ispinesib (SB-715992) は広範な抗増殖活性を示し、MDA-MB-468 細胞株において有糸分裂およびアポトーシスマーカーの両方の発現を上昇させました。PC-3 細胞でテストしたところ、Ispinesib (SB-715992) の治療は細胞増殖を抑制し、細胞アポトーシスを誘導し、細胞増殖、細胞周期、細胞シグナル伝達経路およびアポトーシスの制御に関連する遺伝子の発現を上昇させました。26 の腫瘍細胞の皮下異種移植マウスモデルでは、Ispinesib (SB-715992) の投与により腫瘍成長の著しい遅延が誘導され、88% (23/26) の割合で完全奏効 (CR) が維持され、ラボイド腫瘍、ウィルムス腫瘍およびユーイング肉腫の異種移植マウスモデルで確認されました。
CAS番号
336113-53-2
分子量
517.06
純度
0.9965
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
KSP
分子式
C30H33ClN4O2
化学名
N-(3-アミノプロピル)-N-[(1R)-1-(3-ベンジル-7-クロロ-4-オキソキナゾリン-2-イル)-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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