製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. IPI-145 (INK1197)

IPI-145 (INK1197)

問い合わせ
番号
CEI-0852
説明
IPI-145 (INK1197) は、新しい選択的な PI3K δ/γ 阻害剤で、Ki と IC50 はそれぞれ 23 pM/243 pM および 1 nM/50 nM であり、他のタンパク質キナーゼに比べて PI3K δ/γ に対して非常に選択的です。フェーズ 2。
CAS番号
1201438-56-3
分子量
416.86
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PI3K δ, PI3K γ
IC50
23 pM (IC50)/1 nM (Ki); 243 pM (IC50)/50 nM Ki
分子式
C22H17ClN6O
化学名
1(2H)-イソキノリン-1-オン、8-クロロ-2-フェニル-3-[(1S)-1-(9H-プリン-6-イルアミノ)エチル]-
溶解度
DMSO 84 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
IPI-145は、マウス/ヒトB細胞の増殖をEC50 0.5 nM/0.5 nMで抑制し、またヒトT細胞の増殖をEC50 9.5 nMで抑制します。
インビボ
IPI-145（10 mg/kg、経口投与）は、マウスおよびラットにおいてCmaxが390 ng/mL、AUCが137 ng•h/mLという良好な薬物動態を示します。IPI-145（10 mg/kg）は、マウスのDTHモデルにおいて約50%の耳の腫れを示します。IPI-145（10 mg/kg）は、ラットのコラーゲン誘発関節炎（CIA）モデルにおいて用量依存的な効果を示します。IPI-145は、ラットのCIAモデルにおいて炎症を防ぎ、関節の骨と軟骨を保護します。IPI-145（10 mg/kg、QD）は、ラットのアジュバント誘発多関節炎モデルにおいて活性を示します。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。