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INK 128 (MLN0128)

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番号
CEI-0859
説明
INK 128は、IC50が1 nMの強力で選択的なmTOR阻害剤です。クラスI PI3Kアイソフォームに対しては200倍以上効果が低く、mTORC1/2の阻害に優れ、侵入促進遺伝子に対して感受性があります（ラパマイシンと比較）。フェーズ1。
CAS番号
1224844-38-5
分子量
309.33
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
mTOR
IC50
1 nM
分子式
C15H15N7O
化学名
3-(2-アミノベンゾ[d]オキサゾール-5-イル)-1-イソプロピル-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-4-アミン
溶解度
DMSO 62 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 2 mg/mL
インビトロ
INK 128は、mTORに対する酵素阻害活性を示し、PI3Kキナーゼに対して100倍以上の選択性を持っています。TORC1/2阻害剤として、INK 128はS6および4EBP1のリン酸化を阻害し、これらはTORC1の下流基質です。また、TORC2の下流基質であるSer473でのAKTリン酸化を選択的に阻害します。さらに、INK 128はラパマイシンおよびパン-PI3K阻害剤に耐性のある細胞株に対しても強力な阻害効果を示します。
インビボ
ZR-75-1乳がん異種移植モデルにおいて、INK 128は0.3 mg/kg/日で腫瘍成長抑制効果を示します。INK 128の毎日の経口投与は、マルチプレックス異種移植モデルにおいて血管新生と腫瘍成長を抑制します。
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