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イニパリブ (BSI-201)

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番号
CEI-0328
説明
競争的ATP阻害剤として、BSI-201（イニパリブ）は、最も特異的で効果的なC-ニトロソ誘導体PARP1阻害剤の一つです。
エイリアス
SAR240550
CAS番号
160003-66-7
分子量
292.03
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
SAR240550
ターゲット
PARP
分子式
C7H5IN2O3
化学名
4-ヨード-3-ニトロベンザミド
溶解度
DMSO 58 mg/mL 水
インビトロ
競争的ATP阻害剤として、BSI-201（イニパリブ）は最も特異的で効果的なC-ニトロソ誘導体PARP1阻害剤の一つです。BRCA2変異を持つ乳癌および卵巣癌において、BSI-201（イニパリブ）はこれらの細胞株に対して阻害効果を示します。イニパリブは腫瘍細胞内のシステイン含有タンパク質を非選択的に修飾し、イニパリブの主要な作用機序はPARP活性の阻害によるものではない可能性があります。
インビボ
患者は、21日サイクルの初日に、3時間にわたり175 mg/m(2)のパクリタキセルを静脈内投与し、その後30分間でカルボプラチンの曲線下面積（AUC）=6を投与し、さらに初日から週2回1時間にわたり4 mg/kgのイニパリブを静脈内投与しました。イニパリブとパクリタキセルおよびカルボプラチンの組み合わせは、顕著な効果を示しませんでした。
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