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HIV-1 インテグラーゼ阻害剤

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CEI-1361
説明
HIV-1インテグラーゼ阻害剤は、抗HIVに使用されるHIV-1インテグラーゼの阻害剤です。
製品概要
HIV-1インテグラーゼ阻害剤は、IC50値が0.33 µMで、HIV-1インテグラーゼを標的にし、HIV感染、エイズ、及びレトロウイルスゲノムが宿主染色体に統合されることによって特徴づけられる他の類似疾患の治療においてその活性を抑制するのに有用です。HIVインテグラーゼは、HIVによって生成される酵素で、感染した細胞のDNAにその遺伝物質を統合することを可能にするPol遺伝子産物のC末端部分から生成される32 kDaのタンパク質であり、ファージインテグラーゼと混同してはいけません。また、レトロウイルスの前統合複合体（PIC）の重要な成分です。HIV-1インテグラーゼは、N末端ドメイン（NTD）、触媒コアドメイン（CCD）、およびC末端ドメイン（CTD）の3つの構造的に独立した機能ドメインで構成されています。HIV-1の統合は、プロウイルスDNA末端の3'エンドヌクレオリティック処理（3'処理と呼ばれる）と、細胞DNAへの3'処理されたウイルスDNAの統合（ストランド転送と呼ばれる）という2つの触媒反応を含む多段階プロセスを通じて行われます。ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、後天性免疫不全症候群（AIDS）の原因物質であり、したがってHIVインテグラーゼは新しい抗HIV薬の魅力的な標的です。HIV-1インテグラーゼ阻害剤の薬剤設計には、インテグラーゼストランド転送阻害剤（INSTI）、LEDGF/p75-インテグラーゼ相互作用の阻害、およびインテグラーゼ結合阻害剤が含まれますが、ストランド転送阻害が最も直感的に明白であり、これまでのところ最も追求されています。Mg2+およびMn2+は統合段階において重要な補因子であり、これらの補因子を除去する（例：キレートを通じて）とインテグラーゼの機能障害を引き起こします。競合阻害剤は、3'エンド処理を阻害するためにインテグラーゼへの結合のためにウイルスDNAと直接競合します。これにより、阻害剤は活性部位が標的DNAに結合するのを完全にブロックします。INSTIは、触媒トライアドによって配位される二価金属イオン（Mg2+）にキレートすることによって、DNAの末端に関連するINに対して強く特異的に結合します。このDDEモチーフはCCDに位置し、酵素の活性部位です。成功したINSTI治療の開発は、Merck Sharp & Dohme Limitedによってラルテグラビルが発見されたときに達成されました。S/GSK1349572は、ViiV/Shinongiによって発見されたインテグラーゼ阻害剤で、2011年に臨床試験の第3相に入っていました。この新薬は有望であり、耐容性が良好で、これまでのところラルテグラビルおよびエルビテグラビルよりも良い結果を示しています。
CAS番号
544467-07-4
分子量
247.21
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
HIV
分子式
C11H9N3O4
化学名
(Z)-4-[3-(アジドメチル)フェニル]-4-ヒドロキシ-2-オキソブテ-3-エン酸
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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