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HIV-1インテグラーゼ阻害剤2

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番号
CEI-1362
説明
HIV-1インテグラーゼ阻害剤2は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染の治療に使用されるHIV-1インテグラーゼの阻害剤です。
製品概要
ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、後天性免疫不全症候群（AIDS）の原因物質であり、HIVインテグラーゼは新しい抗HIV薬の魅力的なターゲットです。HIV-1インテグラーゼ阻害剤は抗HIVに有用であり、HIV-1インテグラーゼを標的にしてその活性を抑制し、HIV感染、AIDS、およびレトロウイルスゲノムが宿主染色体に統合されることによって特徴づけられる他の類似の病気の治療に役立ちます。
CAS番号
957890-42-5
分子量
353.84
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
HIV-1
分子式
C21H20ClNO2
化学名
2-(6-クロロ-2-メチル-4-フェニルキノリン-3-イル)ペンタン酸
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
利用可能な情報に基づいて、著者たちはいくつかの近似物質を合成し、in vitroおよび細胞培養において活性が増加した3つの新化合物を発見しました。これにより、最も活性の高い化合物であるHIV-1インテグラーゼ阻害剤2に対して、AlphaScreenでの活性が約10倍（IC50 = 1.37 ±0.36 μM）増加し、抗ウイルス活性がほぼ20倍（EC50 = 2.35 ±0.28 μM）増加しました。LEDGF/p75とJPO2またはPogZ（LEDGF/p75の細胞結合パートナー27-29）との相互作用は阻害されず、化合物がインテグラーゼに結合し、LEDGF/p75には結合しないことを示唆しています。HIV-1インテグラーゼ阻害剤2はインテグラーゼ-DNA結合に影響を与えず、インテグラーゼの触媒活性をわずかに阻害するだけでした。これらの発見は、ラルテグラビルやエルビテグラビルに見られるストランド転送阻害剤とは異なる作用機序を示しています。HIV-1逆転写酵素に対するHIV-1インテグラーゼ阻害剤2の阻害活性は検出されませんでした。
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