HhAntag

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番号

CEI-1360

製品概要

HhAntagはハリネズミシグナル拮抗薬です。リガンド依存的なハリネズミ（Hh）シグナル経路の活性化は、いくつかのヒト組織における腫瘍形成と関連しています。

CAS番号

496794-70-8

分子量

450.92

純度

0.9895

ストレージ

-20°Cで保管してください

ターゲット

GLI1

IC50

2 μMから>30 μMまで

分子式

C24H23ClN4O3

化学名

N-[4-クロロ-3-[6-(ジメチルアミノ)-1H-ベンジミダゾール-2-イル]フェニル]-3,5-ジメトキシベンザミド

溶解度

DMSOに溶解する

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

HhAntagは、多くの癌細胞株におけるHh経路への影響が評価されました。HhAntagは、Hh経路の活性を抑制する際に、シクロパミンの約10倍の強力さを示しました。HhAntagに対する細胞の感受性の幅が観察され、成長抑制のIC50値は約2 μMから>30 μMまでの範囲でした。以前の報告とは対照的に、HhAntagに対するin vitro感受性の組織特異性は観察されませんでした。

インビボ

HhAntagを一次ヒト異種移植マウスに経口投与した結果、膵臓および大腸腺癌モデルの両方で有意な成長遅延が見られ、平均腫瘍成長抑制率はそれぞれ29％および48％でした。さらに、腫瘍成長を抑制するために必要なHhAntagの投与量は、腫瘍間質や代替正常組織における内因性Hh標的遺伝子を完全に抑制するために必要な投与量と類似しており、このような成長抑制がHh抑制の特異的な結果であることを示しています。

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プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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