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GW788388

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番号
CEI-1358
説明
GW788388は、IC50値が18 nMの強力で選択的なALK5阻害剤です。
製品概要
GW788388は、IC50値が18 nMのALK5の選択的阻害剤です。変換成長因子ベータ（TGF-beta）タイプI受容体（ALK5）はTGF-betaの受容体であり、細胞表面から細胞質へのTGF-beta信号の伝達に重要な役割を果たします。GW788388は強力なTGF-betaタイプI受容体阻害剤であり、報告されているTGF-betaタイプI受容体阻害剤SB431542と比較して、薬物動態プロファイルが大幅に改善されています。GW788388は、ALK5、TβRII、BMPRIIまたはActRIIをトランスフェクトしたヒト胚腎293T細胞でテストしたところ、ALK5およびTβRIIの自己リン酸化に対して特異的な阻害機能を示し、ActRIIに対してはある程度の影響を及ぼし、BMPRIIには効果がありませんでした。さらに、Namrumurine乳腺（NMuMG）、MDA-MB-231、腎細胞癌（RCC）4およびU2OS細胞株を使用したところ、GW788388治療はTGF-β誘発のSmad2リン酸化を抑制し、TGF-β誘発のEMTおよび成長、TGF-β誘発の線維化反応を抑制しました。ESCC/線維芽細胞/HMVEC共培養モデルにおいて、GW788388治療（1 μM）は血管ネットワーク形成の完全な逆転をもたらし、GW788388がESCC誘発の新生血管形成を阻害したことを示しました。6ヶ月齢のdb/dbマウスモデルにおける自発的糖尿病性腎症では、GW788388を2 mg/kg/日で5週間経口投与したところ、副作用なしに腎線維症が軽減されました。10週齢のスプラグ・ドーリーラットモデルでは、GW788388を経口投与（100-1000 mg/kg/日）したところ、4日間で大腿骨の成長板の厚さが用量依存的に誘導され、成長板の変化の重症度や成長板下の骨過形成は、300 mg/kg/日を10日間投与したラットで最小から中等度に進行しました。
CAS番号
452342-67-5
分子量
425.49
純度
0.9948
ストレージ
製品は分析証明書に記載された推奨条件の下で保管してください。
ターゲット
ALK5
IC50
18 nM
分子式
C25H23N5O2
化学名
N-(オキサン-4-イル)-4-[4-(5-ピリジン-2-イル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イル]ベンザミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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