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GW3965 HCl

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番号
CEI-0343
説明
GW3965 HCl
CAS番号
405911-17-3
分子量
618.51
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
LXRalpha, LXRalpha-GAL4
分子式
C33H31ClF3NO3.HCl
溶解度
いいえ
インビトロ
GW3965は肝臓X受容体（LXR）を抑制することができ、これは脂質およびコレステロール代謝を調節する遺伝子を活性化します。GW3965で治療された一次ヒト肝細胞は、胆汁酸および超低密度リポタンパク質トリグリセリドの出力が減少し、脂肪分化関連タンパク質の発現が誘導され、脂質貯蔵が増加しました。ペントバルビタール麻酔下のオスSprague-Dawleyラットにおいて、GW3965（10 mg kg(-1), q.d.）を経口投与した後、GW3965の投与はAng IIの血管収縮効果を鈍化させ、0.3および3 microg kg(-1)の投与量と有意に異なりました。GW3965はAng II媒介の血管収縮反応を減少させ、ATR遺伝子発現の低下傾向と一致しており、LXRアゴニストが血管反応性に影響を与える可能性を示唆しています。GW3965はヒト膵島の炎症状態を調節する可能性があります。LPS刺激を受けたヒト膵島に合成LXRアゴニストGW3965（1 micromol/l）を24時間処理すると、選択された炎症性サイトカイン（IL-8、単球走化因子-1および組織因子）のmRNAおよびタンパク質レベルが減少しました。肝臓X受容体（LXR）アゴニズムは以前に膵島からのインスリン放出を増加させ、白血球の炎症を減少させることが示されていますが、GW3965はアゴニストのアゴニストとして、インスリン分泌、膵島の生存率、またはアポトーシスに悪影響を及ぼすことはありませんでした。
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