GSK-923295

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番号

CEI-1357

説明

GSK-923295は、Ki値が3.2 nMの有糸分裂キネシン中心体関連タンパク質E（CENP-E）の小分子阻害剤です。

製品概要

GSK923295は、IC50値が3.2 nMのCENP-Eキネシンモーターの特異的阻害剤です。セントロメア関連タンパク質E（CENP-E）は、細胞分裂キネシンであり、細胞分裂過程と細胞分裂チェックポイントシグナルとの接続を担っています。これは紡錘体微小管と相互作用し、染色体の整列に寄与し、したがって細胞周期のメタフェーズからアナフェーズへの移行を調節します。非同期培養細胞がGSK923295に曝露されたとき、細胞分裂における顕著な細胞周期の遅延が観察され、これはCENP-E mRNAのRNAi媒介ノックダウンに類似した形態的変化を伴いました。これはGSK923295によるCENP-Eの有意な阻害を示しました。GSK923295の存在下で、CENP-E微小管（MT）刺激ATPアーゼはADPとPiの放出が劇的に遅くなり、ATP結合型が安定化され、CENP-Eの活性が阻害されました。この観察は、GSK923295がMT刺激ATPアーゼの抑制を介してCENP-Eを阻害したことを示唆しています。マウスモデルでは、Colo205大腸腫瘍細胞株の異種移植を持つマウスに125 mg/kgのGSK923295が投与されました。その結果、GSK923295による腫瘍細胞の細胞周期の変化と散発的なアポトーシス体の増加が示されました。さらに、腫瘍体積を測定する長期研究により、GSK923295の有意な抗腫瘍活性が用量依存的に明らかになりました。

CAS番号

1088965-37-0

分子量

592.14

純度

0.997

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

GSK 923295; GSK923295

ターゲット

CENP-E

IC50

3.2 nM (Ki)

分子式

C32H38ClN5O4

化学名

3-クロロ-N-[(2S)-1-[[2-(ジメチルアミノ)アセチル]アミノ]-3-[4-[8-[(1S)-1-ヒドロキシエチル]イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]フェニル]プロパン-2-イル]-4-プロパン-2-イルオキシベンザミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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