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GSK429286A

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番号
CEI-0929
説明
GSK429286Aは、ROCK1およびROCK2の選択的阻害剤であり、それぞれのIC50は14 nMおよび63 nMです。
CAS番号
864082-47-3
分子量
432.37
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
ROCK1, ROCK2
IC50
14 nM; 63 nM
分子式
C21H16F4N4O2
化学名
N-(6-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-2-メチル-6-オキソ-4-(4-(トリフルオロメチル)フェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロピリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO 87 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 4 mg/mL
インビトロ
GSK429286Aは、RSKとp70S6KをそれぞれIC50が0.78 μMおよび1.94 μMでわずかに抑制します。GSK429286Aは、IC50が190 nMでラット大動脈リングの拡張を有意に抑制します。GSK429286Aは1 μMでROCK2活性を20倍以上低下させ、他に有意に抑制されるキナーゼはMSK1のみで、その活性は約5倍低下します。GSK429286Aは、キナーゼ特異性パネルで評価された結果、広く利用されているROCK阻害剤Y-27632よりも選択的なROCK2阻害剤であり、30 μMという高用量でもLRRK2を有意に抑制しません（ROCK2の抑制のIC50の500倍高い）。GSK269962Aと同様に、スニチニブとは異なり、GSK429286Aの10 μMでの処理は、HEK-293細胞におけるMYPTのThr850の基礎的またはG14V-Rho変異体によって誘導されたリン酸化をH-1152およびY-27632と同様の程度で消失させ、ROCKがこのリン酸化を媒介していることと一致します。一方、GSK429286AはG14V-Rhoの有無にかかわらずERMタンパク質のリン酸化を抑制しません。
インビボ
GSK429286Aは、雄のスプラグ・ドーリーラットにおいて61%の経口バイオアベイラビリティを示します。GSK429286Aを3-30 mg/kgの単回投与で経口投与すると、自発性高血圧ラット（SHR）において平均動脈圧が用量依存的に劇的に低下し、30 mg/kgの投与量で約2時間の治療後に最大50 mmHgの低下が見られます。
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