GSK2606414

問い合わせ

番号

CEI-1356

説明

GSK2606414は、IC50値が0.4 nMのタンパク質キナーゼR様ERキナーゼ（PERK）の強力で選択的な阻害剤です。

製品概要

GSK2606414は、IC50値が0.4nMのPERKの選択的阻害剤です。PERK（PRKR様小胞体キナーゼまたはタンパク質キナーゼR（PKR）様小胞体キナーゼ）は、EIF2AK3（真核生物翻訳開始因子2-αキナーゼ3）としても知られています。PERKはEIF2AK3遺伝子によってコードされています。これはタイプI膜タンパク質ファミリーに属します。小胞体（ER）に位置し、誤折りたたみタンパク質によって引き起こされるERストレスによって誘導されます。これは、αサブユニットをリン酸化することによってEIF2（真核生物翻訳開始因子2）の不活性化を引き起こします。PERKは、全体的なタンパク質合成の抑制と翻訳開始の急速な減少を引き起こす可能性があります。PERKはNFE2L2およびDNAJC3と相互作用することが確認されています。PERKの変異は、複数の骨端異形成、幼児期発症の糖尿病、骨密度低下、知的障害、肝機能および腎機能障害を伴う常染色体劣性疾患であるWRS（ウォルコット・ラリソン症候群）に関連しています。GSK2606414は、細胞質PERKドメインのリン酸化を測定することによって、IC50が0.4 nMでPERKの活性を阻害します。GSK2606414は、X線構造で測定されたように、PERKに直接結合します。GSK2606414は、A549細胞において30 nMでPERKのリン酸化を完全に阻害します。GSK2606414は、294のキナーゼパネルと比較してPERKに対して選択的な阻害効果を持っています。GSK2606414は、10 μMでPERKを除く20のタンパク質キナーゼを85％以上阻害しました。GSK2606414は、膵臓のヒトBxPC3腫瘍を有するマウスにおいて、50から150 mg/kgの用量依存的な方法で腫瘍の成長を阻害しました。

CAS番号

1337531-36-8

分子量

451.44

純度

0.9855

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

GSK 2606414; GSK-2606414

ターゲット

特典

IC50

0.4 nM

分子式

C24H20F3N5O

化学名

1-[5-(4-アミノ-7-メチルピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)-2,3-ジヒドロインドール-1-イル]-2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エタノン

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

名前:

メール *

電話:*

会社/機関:

国または地域:

数量：

サービスと製品に興味があります *

プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品

オンラインお問い合わせ

名前: