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GSK2334470

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番号
CEI-0860
説明
GSK2334470は、IC50が約10 nMの強力なPDK1阻害剤です。
CAS番号
1227911-45-6
分子量
462.59
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PDK1
IC50
10 nM
分子式
C25H34N8O
化学名
3-ピペリジンカルボキサミド、1-[6-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)-2-(メチルアミノ)-4-ピリミジニル]-N-シクロヘキシル-6-メチル-、(3S,6R)-
溶解度
DMSO 90 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 90 mg/mL
インビトロ
GSK2334470は、PtdIns(3,4,5)P3を含む脂質小胞の存在下で、またはPHドメインを欠くAkt1の変異体（ΔPH-Akt1）において、PDK1が全長Akt1を活性化するのを阻害し、IC50は約10 nMです。GSK2334470は、PDKtideペプチド基質のリン酸化に対しても同様にPDK1を阻害し、IC50は約10 nMです。GSK2334470（0.1 μM–0.3 μM）は、HEK-293細胞において内因性NDRG1のリン酸化を50%以上減少させる有意な用量依存的阻害を引き起こします。GSK2334470（30 nM）は、HEK-293細胞における各SGKアイソフォームのTループリン酸化の有意な用量依存的阻害を引き起こします。GSK2334470（1 μM）は、HEK-293細胞におけるS6K1の疎水性モチーフリン酸化をTループリン酸化と同程度に阻害します。GSK2334470（3 μM）は、IGF1による刺激での血清飢餓HEK-293細胞におけるS6K1の活性とリン酸化を抑制します。GSK2334470（3 μM）は、いくつかのAkt基質[FoxO（フォークヘッドボックスO）、GSK3およびPRAS40]のリン酸化を著しく阻害します。GSK2334470（3 μM）は、5分以内にAkt1の活性とリン酸化のほぼ最大の阻害を引き起こし、Akt基質のリン酸化（FoxO、GSK3およびPRAS40）はやや遅い時間点（10分）で阻害されます。GSK2334470（0.3 μM）は、PDK1K465E/K465EノックインではAktまたはPRAS40/GSK3のリン酸化を有意に阻害しますが、野生型ES細胞では阻害しません。GSK2334470（1 μM）は、U87神経膠腫細胞におけるNDRG1リン酸化の阻害によってSGK1の活性を効果的に抑制します。GSK2334470（1 μM）は、MEF（マウス胚性線維芽細胞）細胞におけるS6K1（図7B）およびSGK1の活性化を強力に抑制します。GSK2334470（0.1 μM）は、HEK-293細胞におけるRSK2活性の約50%の阻害を引き起こします。GSK2334470（30 µM）は、αトキシン透過性のウサギ肺動脈平滑筋におけるU46619誘発のCa2+感受性力を抑制します。GSK2334470（30 µM）は、[Ca2+]に応じた収縮力の有意な減少をもたらします。GSK2334470（1 μM）は、MDA-MB-231細胞におけるEGF誘発の細胞内カルシウム増加とイノシトールリン酸の蓄積を完全に抑制します。GSK2334470（1 μM）は、MDA-MB-231細胞におけるPLCγ1のTyr783リン酸化を阻害します。
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