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GSK2126458

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番号
CEI-0134
説明
GSK2126458は、p110alpha、p110beta、p110gamma、p110delta、mTORC1、mTORC2をそれぞれIC50が0.019nM、0.13nM、0.024nM、0.06nM、0.18nM、0.3nMで抑制することができます。
CAS番号
1086062-66-9
分子量
505.5
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
p110アルファ, p110ベータ, p110ガンマ, p110デルタ, mTORC1/mTORC2
分子式
C25H17F2N5O3S
化学名
2,4-ジフルオロ-N-(2-メトキシ-5-(4-(ピリダジン-4-イル)キノリン-6-イル)ピリジン-3-イル)ベンゼンスルホンアミド
溶解度
DMSO 101 mg/mL 水
インビトロ
GSK2126458は、経口投与可能な選択的なクラスIホスファイノシチド3キナーゼ（PI3K）酵素およびMTOR1/2複合体の阻害剤です。GSK2126458は、IC50が0.04 nMのPI3K-alpha（p85alpha/p110alpha）を阻害することができます。GSK2126458は、各クラスI PI3KアイソフォームおよびMTOR1/2複合体に対してピコモル範囲のKi値を持っています。GSK2126458は、がん細胞に対して強力なin vitroおよびin vivoの成長抑制効果を示します。他の臨床PI3K阻害剤と比較して、GSK2126458はBEZ235（6 nM）よりも約100倍強力です。GSK2126458は、ヒトがんにおいて、p110 Rの一般的な活性化変異体（E542K、E545K、H1047R）の低ピコモル阻害剤でもあり、Kiはそれぞれ0.008 nM、0.008 nM、0.009 nMです。メカニズム的な細胞アッセイでは、GSK2126458はpAKT-S473のレベルを著しく減少させることが確認されました。そのPI3K RおよびmTORに対する活性に一致して、GSK2126458は低ナノモル濃度でAKT-T308およびp70S6Kのリン酸化も阻害します。GSK2126458はG1細胞周期の停止を引き起こし、T47DおよびBT474乳がん細胞株を含む多くの細胞株で細胞増殖を抑制します。
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