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GSK1838705A

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番号
CEI-0038
説明
小分子キナーゼ阻害剤であるGSK1838705Aは、IGF-IR、インスリン受容体およびALKをそれぞれIC50 2 nM、1.6 nM、0.5 nMで阻害することができます。
CAS番号
1116235-97-2
分子量
532.57
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
IGF-IR、IR（インスリン受容体）、ALK
分子式
C27H29FN8O3
化学名
2-(2-(1-(2-(ジメチルアミノ)アセチル)-5-メトキシインドリン-6-イルアミノ)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-6-フルオロ-N-メチルベンズアミド
溶解度
DSMO 107 mg/mL 水
インビトロ
小分子キナーゼ阻害剤であるGSK1838705Aは、IGF-IRおよびインスリン受容体をそれぞれIC50 2 nMおよび1.6 nMで阻害することができます。GSK1838705Aはまた、異常な成長を引き起こすALK（未分化リンパ腫キナーゼ）をIC50 0.5 nMで阻害します。これは、未分化大細胞リンパ腫、一部の神経芽腫、および一部の非小細胞肺癌に関連しています。
インビボ
GSK1838705Aは、複数の骨髄腫やユイング肉腫を含む固形および血液悪性腫瘍由来の細胞株のin vitro増殖を阻害し、in vivoでのヒト腫瘍キメラの成長を遅らせます。ALKを阻害することにより、GSK1838705AはALK依存性腫瘍の完全な退縮を引き起こすことができます。
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