製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. GSK1120212（トラメチニブ）

GSK1120212（トラメチニブ）

問い合わせ
番号
CEI-0161
説明
GSK1120212は、MEK1およびMEK2をそれぞれIC50 0.92 nMおよび1.8 nMで抑制することができます。
エイリアス
JTP-74057
CAS番号
871700-17-3
分子量
615.3947932
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
JTP-74057
ターゲット
MEK1、MEK2
分子式
C26H23FIN5O4
化学名
N-(3-(3-シクロプロピル-5-(2-フルオロ-4-ヨウ化フェニルアミノ)-6,8-ジメチル-2,4,7-トリオキソ-3,4,6,7-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-1(2H)-イル)フェニル)アセトアミド
溶解度
DMSO 5 mg/mL 水
インビトロ
GSK1120212はMEK1/2キナーゼ活性を抑制し、Raf依存性のMEKリン酸化（MEK1のS217）を防ぎ、p-ERK1/2の抑制を長引かせます。GSK1120212はまた、腫瘍のKi67を減少させ、p27(Kip1/CDKN1B)を増加させ、複数の腫瘍モデルにおいて腫瘍の成長抑制を引き起こしました。GSK1120212による治療は、ほとんどの大腸癌細胞株において、p15INK4bおよび/またはp27KIP1のアップレギュレーションを伴う成長抑制をもたらします。
インビボ
GSK1120212がin vivoでERK1/2リン酸化（p-ERK）を抑制する能力は、A-375P(F11)（BRAFV600E変異をコードするメラノーマ）異種移植モデルで評価されました。GSK1120212（3 mg/kg）、ヌードマウスにおける14日間の最大耐用量（MTD）は、経口投与により毎日投与されました。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。