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GSK1070916

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番号
CEI-1354
説明
GSK1070916は、Aurora BおよびCの可逆的かつATP競合的阻害剤であり、IC50値はそれぞれ3.5 nMおよび6.5 nMです。
製品概要
GSK1070916は、Ki値がそれぞれ0.38nMおよび1.5nMのAurora B/Cキナーゼの強力で選択的な阻害剤です。GSK1070916は、Ki値がそれぞれ0.38nMおよび1.5nMのAurora BおよびAurora Cの可逆的ATP競合阻害剤です。SPAアッセイは、GSK1070916がAurora Aに対して良好な選択性を持つことを示しています。Aurora Bに対してIC50値が5nMであるのに対し、Aurora Aに対しては1259nMを阻害します。また、GSK1070916の治療がA549ヒト肺癌細胞における細胞増殖を抑制することが報告されており、EC50値は7nMです。さらに、in vitroおよびin vivoアッセイの両方が、GSK1070916がAurora Bの基質であるヒストンH3のリン酸化を阻害できることを示しています。GSK1070916は、HL-60腫瘍異種移植マウスにおいて腫瘍の成長を抑制することもできます。
CAS番号
942918-07-2
分子量
507.63
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
オーロラB; オーロラC
IC50
3.5 nM; 6.5 nM
分子式
C30H33N7O
化学名
3-[4-[4-[2-[3-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル]-1-エチルピラゾール-3-イル]フェニル]-1,1-ジメチル尿素
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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