GSK 525768A

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番号

CEI-1353

製品概要

GSK 525768Aは、IC50値が35 nMのBETファミリーの選択的阻害剤であるI-BET-762の不活性立体異性体です。BET（ブロモドメインおよびエクストラターミナルドメイン）には、BRD2、BDR3、BRD4、BRDTの4つのメンバーがあり、転写の調節に重要な役割を果たしています。BETは、マクロファージによる炎症性サイトカインの産生を抑制する過程に関与しており、腫瘍細胞に対して強力な抗増殖効果を持つことが示されています。I-BET-762は強力なBET阻害剤であり、マクロファージ由来の炎症性サイトカインの産生を抑制します。ナイーブCD4+ T細胞でテストしたところ、I-BET-762による短期間の2日間の治療は、抗炎症性サイトカインの産生（IL-10、Lag 3、Egr2）を上昇させ、炎症性サイトカインの産生（GM-CSFおよびIL-17）を常に抑制しました。LPS処理したC57BL/6マウスでテストした際、I-BET-762（1kgあたり5mg、i.p.）の投与は、対照のGSK 525768A処理群と比較して、LPS誘発急性炎症を有意に抑制しました。IL-17を産生する2D2 T細胞受容体を持つEAEマウスモデルの移植転送では、I-BET-762で前処理したT細胞がT細胞媒介の炎症を抑制し、GSK 525768A治療と比較してマクロファージの動員を減少させました。

CAS番号

1260530-25-3

分子量

423.9

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

GSK525768A; GSK-525768A

ターゲット

BET

分子式

C22H22ClN5O2

化学名

2-[(4R)-6-(4-クロロフェニル)-8-メトキシ-1-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ベンゾジアゼピン-4-イル]-N-エチルアセタミド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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