製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. GS-9620

GS-9620

問い合わせ
番号
CEI-1352
説明
GS-9620は、トール様受容体7（TLR-7）の強力で選択的な経口活性小分子アゴニストです。
製品概要
GS-9620は、EC50が291 nMの経口活性TLR7アゴニストです。トール様受容体7（TLR7）は、病原体認識受容体であり、病原体の検出および自然免疫応答において重要な役割を果たします。TLR7シグナル伝達は主にウイルスの一本鎖RNAによって活性化され、ヒトおよび非ヒト霊長類の形質細胞樹状細胞（pDC）およびBリンパ球の内因性リソソーム区画内に局在しています。pDCの活性化は、ウイルス病原体に対する自然応答の進行に重要な役割を果たし、ウイルスによる感染の急性期におけるタイプIインターフェロン（IFN）産生の大部分に関与しています。IFN-αおよびIFN-βを含む内因性IFNの誘導と分泌は、効率的な適応免疫応答の発展も誘導します。インターフェロンは、細胞内で抗ウイルス状態を生成するインターフェロン刺激遺伝子（ISG）の転写を誘導し、細胞間コミュニケーションおよび細胞のトラフィックを促進する他のサイトカインやケモカインの産生も誘導します。GS-9620は、免疫細胞においてTLR7シグナル伝達を活性化し、ウイルス感染細胞の除去を誘導する可能性があります。GS-9620は、IFN-α、サイトカインおよびケモカインを選択的に誘導します。IFN-α誘導の最小有効濃度は、HCV陽性ドナーのpDCおよびPBMCで類似していました。GS-9620は、ヒトTLR7に対してEC50が291 nMであり、EC50が9 μMのTLR8に対して30倍の選択性を示します。GS-9620は、HBV感染チンパンジーに8週間、1週間の間隔で投与されました。その結果、肝細胞のアポトーシスが増加するにつれて、HBV表面抗原およびHBV抗原の血清濃度、ならびにHBV抗原陽性肝細胞の数が減少しました。GS-9620の安全性および耐容性を評価するための第1相臨床試験では、GS-9620の治療により、2mgから始まる選択的サイトカイン、ケモカイン、およびISGの用量依存的な増加が見られ、12mgまでの単回投与で安全であることが示されました。GS-9620治療を受けた被験者では、CD69を発現するT細胞、B細胞、NK細胞などの免疫細胞の割合の増加も観察されました。
CAS番号
1228585-88-3
分子量
410.51
純度
0.9913
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
GS 9620; GS9620
ターゲット
TLR-7
分子式
C22H30N6O2
化学名
4-アミノ-2-ブトキシ-8-[[3-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル]メチル]-5,7-ジヒドロプテリジン-6-オン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。