ゴルバチニブ (E7050)

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番号

CEI-0943

説明

ゴルバチニブ (E7050) は、IC50が14 nMおよび16 nMのc-MetおよびVEGFR-2の二重阻害剤であり、bFGF刺激によるHUVECの成長を阻害しません（最大1000 nM）。フェーズ1/2。

CAS番号

928037-13-2

分子量

633.69

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。

ターゲット

c-Met, VEGFR-2

IC50

14 nM; 16 nM

分子式

C33H37F2N7O4

化学名

1,1-シクロプロパンジカルボン酸アミド、N-[2-フルオロ-4-[[2-[[[4-(4-メチル-1-ピペラジン)-1-ピペリジン]カルボニル]アミノ]-4-ピリジニル]オキシ]フェニル]-N'-(4-フルオロフェニル)-

溶解度

DMSO 20 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL

インビトロ

in vitro研究は、E7050がc-MetおよびVEGFR-2のリン酸化を強力に抑制することを示しています。E7050は、c-met増幅腫瘍細胞およびHGFまたはVEGFで刺激された内皮細胞の両方の成長を強力に抑制します。E7050は、EGFR変異肺癌細胞株において、外因性および/または内因性HGFによって誘発される可逆的、不可逆的、変異選択的EGFR-TKIに対する抵抗を回避し、in vitroでMet/Gab1/PI3K/Akt経路をブロックします。E7050は、HGFへの継続的な曝露によって誘発されるgefitinib耐性HCC827細胞の出現を防ぎます。

インビボ

E7050を使用したin vivo研究では、腫瘍におけるc-MetおよびVEGFR-2のリン酸化の抑制が示され、異種移植モデルにおいて腫瘍の成長と腫瘍血管新生の強い抑制が見られます。c-met増幅を含むいくつかの腫瘍系に高用量のE7050（50–200 mg/kg）を投与すると、腫瘍の退縮と消失が誘導されます。腹膜播種モデルでは、E7050は腹膜腫瘍に対して抗腫瘍効果を示し、治療を受けたマウスの寿命を有意に延長します。別の異種移植モデル研究では、HGF導入Ma-1（Ma-1/HGF）細胞によって生成された腫瘍はベクター対照腫瘍よりも血管新生が促進され、ZD1839に対して抵抗性を示します。E7050単独はMa-1/HGF腫瘍の血管新生を抑制し、成長を遅らせます。E7050とZD1839の併用は腫瘍成長の著しい退縮を誘導します。

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