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GNF 2

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番号
CEI-1351
説明
GNF-2はBcr-Ablの非常に選択的な非ATP競合阻害剤です。
製品概要
GNF-2は、さまざまな細胞株においてIC50値が100から300 nMのBcr-Ablの非常に選択的な非ATP競合阻害剤です。BCR-ABL遺伝子はBCRとABL1遺伝子によって融合しています。BCR-ABLはチロシンキナーゼの産生を増加させ、慢性骨髄性白血病（CML）の病因において重要な役割を果たします。BCR-ABLキナーゼ活性のATP結合部位を競合的に阻害するイマチニブとは異なり、GNF-2はBCR-ABL陽性細胞の増殖をアロステリックに阻害し（ABLのミリスタート結合部位に結合することによって）、細胞のアポトーシスを誘導します。Ba/F3.p210 Bcr-abl発現細胞において、GNF-2の48時間の処理は、IC50値138 nMで細胞の増殖を阻害することができました。さらに、GNF-2はE255VおよびY253H変異Ba/F3細胞の細胞増殖をそれぞれIC50値268 nMおよび194 nMで阻害することがわかっています。GNF-2はまた、K562およびSUP-B15の成長抑制をそれぞれIC50値273 nMおよび268 nMで引き起こしました。BCR-ABL発現Ba/F3-p210細胞を注入すると、末梢血中のリンパ球が4%減少しました。
CAS番号
778270-11-4
分子量
374.32
純度
0.9958
ストレージ
+4℃で保管してください
ターゲット
Bcr-Abl
IC50
268 nM (SUP-B15細胞株) 273 nM (K562細胞株)
分子式
C18H13F3N4O2
化学名
3-[6-[4-(トリフルオロメトキシ)アニリノ]ピリミジン-4-イル]ベンザミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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