Genz-644282

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番号

CEI-1348

製品概要

Genz-644282 [8,9-ジメトキシ-5-(2-N-メチルアミノエチル)-2,3-メチレンジオキシ-5H-ジベンゾ[c,h][1,6]ナフチリジン-6-オン] は、抗腫瘍剤の非カンプトテシントポイソメラーゼI阻害剤として有望な候補として浮上しています。臨床試験：固形腫瘍患者におけるGenz-644282の安全性および耐容性を評価するための用量漸増研究。フェーズ1

CAS番号

529488-28-6

分子量

407.42

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

Genz644282; Genz 644282

ターゲット

トポイソメラーゼ I

IC50

1.2 nM

分子式

C22H21N3O5

化学名

2,3-ジメトキシ-12-(2-(メチルアミノ)エチル)-[1,3]ジオキソロ[4,5:4,5]ベンゾ[1,2-h]ベンゾ[c][1,6]ナフチリジン-13(12H)-オン

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

Genz-644282は、中央値IC(50)が1.2nM（範囲0.2-21.9nM）で強力な細胞毒性活性を示しました。Genz-644282に対する限られた交差耐性も、Top1ノックダウン大腸癌（HCT116）および乳癌（MCF7）細胞株、ならびに多剤耐性（MDR）を付与することが知られている細胞表面輸送タンパク質のATP結合カセットファミリーのメンバーである（P-グリコプロテイン、ABCB1）を過剰発現するヒト腺癌細胞（KB31/KBV1）で見つかりました。

インビボ

Genz-644282は、そのMTD（4?mg/kg）で6/6の評価可能な固形腫瘍モデルにおいて維持された完全反応（MCR）を誘導しました。2?mg/kgの用量では、Genz-644282はトポテカンに対して比較的感受性の低い3/3の腫瘍モデルでCRまたはMCRを誘導しましたが、1?mg/kgでは客観的反応はありませんでした。Genz-644282は、隔日で静脈内投与された場合、4 mg/kgまでの用量で耐容性があり、1から4 mg/kgの用量で活性を示しました。Genz-644282の有効性は、4つのヒト大腸癌異種移植モデルにおいてイリノテカンと比較されました。ヒトHCT-116大腸癌異種移植モデルでは、TGD値はイリノテカン（60 mg/kg）で14日、Genz-644282（2.7 mg/kg）で34日であり、最大の試験対照比（T/C）はそれぞれ23.7%と16.8%でした。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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