製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. ゲニステイン

ゲニステイン

問い合わせ
番号
CEI-0900
説明
大豆製品に含まれる植物エストロゲンであるゲニステインは、タンパク質チロシンキナーゼ（PTK）の非常に特異的な阻害剤であり、NIH-3T3細胞におけるEGFによって媒介される増殖効果をIC50 12μMで、またインスリンによってIC50 19μMでブロックします。
CAS番号
446-72-0
分子量
270.24
ストレージ
2年間 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
ターゲット
PTK
分子式
C15H10O5
化学名
5,7-ジヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-4H-クロメン-4-オン
溶解度
DMSO 54 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 2 mg/mL
インビトロ
ゲニステインはATP競合阻害剤です。ゲニステインは、分離された酵素および受容体の調製物、ならびに血小板、リンパ球、さまざまな培養細胞を含む全細胞においてチロシンリン酸化を阻害します。また、培養細胞におけるEGF刺激によるリン酸化を阻害し、Topo II（トポイソメラーゼII）の阻害も行います。ゲニステインは、培養A431表皮癌細胞におけるEGF刺激によるチロシンリン酸化を阻害します。この阻害はATPと競合的であり、基質とは非競合的です。ゲニステインは、NIH-3T3細胞におけるEGF、インスリン、トロンビンによって媒介される増殖効果をブロックします。ゲニステインはまた、GPR30受容体でアゴニストとして作用し、PPARγおよびエストロゲン受容体に結合します。ゲニステインはPPARγにも結合し、この受容体でアゴニストとして作用し、Kiは5.7 μMです。
インビボ
ゲニステインは、成人動物における乳房、前立腺、およびその他の内分泌依存性腫瘍に対して化学予防効果を持っています。食事中のゲニステインは、用量依存的に分化の悪い前立腺腺癌の発生率を低下させ、アンドロゲン受容体、エストロゲン受容体アルファ、プロゲステロン受容体、上皮成長因子受容体、インスリン様成長因子-I、および細胞外シグナル調節キナーゼ-1をダウンレギュレートしましたが、エストロゲン受容体ベータおよびトランスフォーミング成長因子アルファのmRNA発現には影響を与えませんでした。食事中のゲニステインは、特定の性ステロイド受容体および成長因子シグナル伝達経路を調節することによって、乳腺および前立腺癌から保護します。ゲニステインと前立腺腫瘍の放射線治療を組み合わせることで、一次腫瘍の成長がより大きく抑制され、腹大動脈リンパ節への自発的転移の制御が増加し、マウスの生存率が向上します。逆説的に、ゲニステイン単独での治療はリンパ節への転移を増加させます。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。