GDC-0980 (RG7422)

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番号

CEI-0835

説明

GDC-0980 (RG7422) は、PI3Kα/β/δ/γ に対する強力なクラス I PI3K 阻害剤で、IC50 はそれぞれ 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM です。また、mTOR 阻害剤で Ki は 17 nM であり、他の PIKK ファミリーキナーゼに対して非常に選択的です。フェーズ 2。

CAS番号

1032754-93-0

分子量

498.6

ストレージ

2年 -20度センチグレード粉末; 2週間 4度センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度センチグレード DMSO中。

ターゲット

PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、mTOR

IC50

5 nM; 27 nM; 7 nM; 14 nM; 17 nM (Ki)

分子式

C23H30N8O3S

化学名

(S)-1-(4-((2-(2-アミノピリミジン-5-イル)-7-メチル-4-モルフォリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-ヒドロキシプロパン-1-オン

溶解度

DMSO 20 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL

インビトロ

GDC-0980は、クラスI PI3KおよびmTORキナーゼに対して強力かつ選択的な阻害活性を示し、mTORのKiは17 nM、PI3Kα、β、δ、γのIC50はそれぞれ5 nM、27 nM、7 nM、14 nMです。in vitroでは、GDC-0980はPC3およびMCF7細胞において、IC50がそれぞれ307 nMおよび255 nMで細胞増殖を有意に抑制します。最近の研究では、GDC-0980が細胞周期の進行を阻害し、アポトーシスを誘導することで癌細胞の生存率を低下させることが示されており、前立腺（IC50 < 200 nM 50%、<500 nM 100%）、乳房（IC50 <200 nM 37%、<500 nM 78%）、およびNSCLC細胞株（IC50 <200 nM 29%、<500 nM 88%）において最も強力で、膵臓（IC50 <200 nM 13%、<500 nM 67%）およびメラノーマ細胞株（IC50 <200 nM 0%、<500 nM 33%）においては効果が低いことがわかりました。

インビボ

PC-3およびMCF-7 neo/HER2異種移植モデルの両方において、GDC-0980は1 mg/kgの用量で腫瘍成長の遅延を引き起こすことにより、顕著な抗腫瘍活性を示します。さらに、GDC-0980は最大耐容用量の7.5 mg/kgで腫瘍の静止または縮小をもたらします。マウスにおいて、1 mg/kgの静脈内GDC-0980投与は低いクリアランス（Clp: 9.2 mL/min/kg、Vss: 1.7 L/kg）を引き起こします。一方、80% PEG400での5 mg/kgの経口投与および0.5%メチルセルロース/0.2% Tween-80中の結晶懸濁液での50 mg/kgの経口投与も好ましい薬物動態パラメータを示します。

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