GDC-0941 ジメタンスルホネート

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番号

CEI-1345

説明

GDC-0941ジメチルスルホネートは、経口バイオアベイラブルで選択的なクラスI PI3Kの阻害剤であり、PI3Kα、PI3Kβ、PI3KδおよびPI3Kγに対するIC50値はそれぞれ15 nM、185 nM、7 nMおよび224 nMです。

製品概要

GDC-0941は、新しい選択的クラスIホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3K/Aktシグナル伝達経路の活性化は、腫瘍形成と頻繁に関連しています。この経路の調節異常は、さまざまな癌で頻繁に発生し、多くの抗癌剤に対する抵抗性に寄与する可能性があります。PI3K/Akt経路を特異的にブロックする新しい小分子を開発することで、腫瘍の成長を抑制できるかもしれません。GDC-0941は、PI3KのATP結合ポケットに結合し、PI3Kの下流信号を伝達するセカンドメッセンジャーであるホスファチジルイノシトール-3, 4, 5-トリホスフェート（PIP3）の形成を防ぐように設計されています。GDC-0941は、ATP競合的な方法でPI3Kに結合します。GDC-0941は、クラスI PI3Kの強力な小分子チエノ[3, 2-d]ピリミジン阻害剤です。p110アイソフォームに対してIC50が3 nMで非常に選択的であり、p110アイソフォームに対してはIC50がそれぞれ33 nMおよび75 nMで中程度の選択性を持っています。GDC-0941は、in vitroおよびin vivoで細胞増殖を抑制します。A2780、MDA-MB-361、PC3、U87MGを含むさまざまな癌細胞株で成長抑制を引き起こします。また、p110の変異またはPTENの喪失を持つtrastuzumab感受性および耐性のHER2増幅癌細胞の成長も抑制します。GDC-0941は、異なる異種移植モデルにおいて腫瘍体積を減少させます。GDC-0941は経口摂取が可能です。

CAS番号

957054-33-0

分子量

705.85

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

GDC-0941 (2 MeSO3H 塩); GDC0941 ジメタンスルホネート; GDC-0941; GDC0941; GDC 0941

ターゲット

PI3Kα; PI3Kβ; PI3Kδ; PI3Kγ

IC50

15 nM; 185 nM; 7 nM; 224 nM

分子式

C25H35N7O9S4

化学名

4-[2-(1H-インダゾール-4-イル)-6-[(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)メチル]チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-イル]モルフォリン; メタンスルホン酸

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

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