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GDC-0879

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番号
CEI-0156
説明
GDC-0879は、IC50が63 nMでrafを抑制することができます。
CAS番号
905281-76-7
分子量
334.37
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
raf
分子式
C19H18N4O2
化学名
(E)-5-(1-(2-ヒドロキシエチル)-3-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)-2,3-ジヒドロインデン-1-オン オキシム
溶解度
DSMO 67 mg/mL 水
インビトロ
ATP競合性RAFキナーゼ阻害剤として、GDC-0879は野生型BRAF、BRAF(V600E)、およびCRAFに対して有意な同等の阻害を示します。GDC-0879はBRAF変異を持つMalme3M細胞をEC 50が0.75 uMで阻害します。KRASまたはNRASに腫瘍原性変異を持つ腫瘍細胞はBRAF活性に対する依存性が限られており、32の細胞株のうち28株でGDC-0879治療に対してしばしば抵抗性を示しました（EC 50 > 7.5 A mol/L）。GDC-0879のEC 50値を持つ細胞は
インビボ
腫瘍が確立された後（200-250 mm）、動物には100 mg/kgのGDC-0879を経口投与で1日1回投与し、腫瘍の成長はキャリパー測定によって監視されました。21日間の連続治療により、LOX-IMVI、A375、およびColo205異種移植腫瘍において有意な腫瘍反応が誘導されました（それぞれ93%、85%、および53%の腫瘍抑制）。LOX-IMVI腫瘍を有するマウスの大多数で急速な腫瘍退縮が観察され、完全反応（触診による検出レベルを超えた確立された腫瘍の退縮）または部分反応（開始腫瘍体積に対して少なくとも50%の縮小）がそれぞれ10%および70%の動物で観察されました。
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