製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. GDC-0152

GDC-0152

問い合わせ
番号
CEI-0935
説明
GDC-0152は、XIAP-BIR3、ML-IAP-BIR3、cIAP1-BIR3およびcIAP2-BIR3の強力な拮抗薬であり、それぞれのKiは28 nM、14 nM、17 nMおよび43 nMです。cIAP1-BIR2およびcIAP2-BIR2に対しては、より低い親和性を示します。フェーズ1。
CAS番号
873652-48-3
分子量
498.64
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
XIAP-BIR3、ML-IAP-BIR、cIAP1-BIR3、cIAP2-BIR3
IC50
28 nM (Ki); 14 nM (Ki); 17 nM (Ki); 43 nM (Ki)
分子式
C25H34N6O3S
化学名
L-プロリンアミド、N-メチル-L-アラニル-(2S)-2-シクロヘキシルグリシル-N-(4-フェニル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)-
溶解度
DMSO 99 mg/mL; 水 3 mg/mL; エタノール 99 mg/mL
インビトロ
GDC-0152は、IAPタンパク質とプロアポトーシス分子を含むタンパク質−タンパク質相互作用を阻害することができます。一時的に形質転換されたHEK293T細胞を使用して、GDC-0152は部分的に処理されたカスパーゼ-9へのXIAPの結合を妨げ、ML-IAP、cIAP1、およびcIAP2とSmacの結合を妨げることが示されています。メラノーマSK-MEL28細胞では、内因性のML-IAPとSmacの結合もGDC-0152によって効果的に排除されます。GDC-0152は、MDA-MB-231乳がん細胞株において細胞生存率の低下を引き起こしますが、正常なヒト乳腺上皮細胞（HMEC）には影響を与えません。GDC-0152は、カスパーゼ3および7を用量および時間依存的に活性化することがわかっています。GDC-0152は、A2058メラノーマ細胞においてcIAP1の迅速な分解を誘導することが示されています。cIAP1に対する親和性に一致して、10 nMという低濃度でもcIAP1の分解を効果的に誘導します。
インビボ
GDC-0152は、ヒト肝ミクロソームを用いた代謝安定性アッセイに基づいて、中程度の予測肝クリアランスを持っています。GDC-0152の血漿−タンパク質結合は中程度で、マウス（88−91%）、ラット（89−91%）、犬（81−90%）、サル（76−85%）、およびヒト（75−83%）の間で調査された濃度範囲（0.1−100 μM）において比較可能です。ウサギでは、より高い血漿−タンパク質結合（95−96%）が観察されます。GDC-0152は赤血球に優先的に分布せず、すべての試験された種で血液−血漿分配比は0.6から1.1の範囲です。GDC-0152の薬物動態は、C maxが53.7 μM、AUCが203.5 h•μMで達成されます。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。