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GDC-0068

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番号
CEI-0826
説明
GDC-0068は、Akt1/2/3を標的とする非常に選択的なパンAkt阻害剤で、IC50は5 nM/18 nM/8 nMであり、PKAに対して620倍の選択性を持っています。フェーズ2。
CAS番号
1001264-89-6
分子量
458
ストレージ
2年 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
ターゲット
Akt1、Akt2、Akt3
IC50
5 nM; 18 nM; 8 nM
分子式
C24H32ClN5O2
化学名
(S)-2-(4-クロロフェニル)-1-(4-((5R,7R)-7-ヒドロキシ-5-メチル-6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[d]ピリミジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-3-(イソプロピルアミノ)プロパン-1-オン
溶解度
DMSO 92 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 92 mg/mL
インビトロ
230種類のキナーゼの広範なパネルに対するテストでは、GDC-0068は1 μM濃度で3つのキナーゼ（PRKG1α、PRKG1β、p70S6K）を70%以上抑制します（それぞれのIC50は98 nM、69 nM、860 nM）。GDC-0068は、IC50が3.1 μMであることから、PKAに対してAktに対して100倍以上の選択性を示します。LNCaP、PC3、BT474M1細胞において、GDC-0068治療はAkt基質であるPRAS40のリン酸化を抑制し、それぞれのIC50は157 nM、197 nM、208 nMです。さらに、GDC-0068は、PTENの腫瘍抑制因子に欠陥があるもの、PIK3CAの癌原性変異を持つもの、HER2の増幅を含む、Aktシグナル伝達によって駆動される癌細胞株の細胞周期の進行と生存率を選択的に抑制し、HER2+およびルミナルサブタイプで最も強い効果を示します。
インビボ
GDC-0068の経口投与は、PC3前立腺腫瘍異種移植モデルにおいてp-PRAS40のダウンレギュレーションを引き起こします。BT474-Tr異種移植モデルでは、GDC-0068治療によりpS6およびpeIF4Gレベルが低下し、FOXO3aが核に再局在し、HER3およびpERKのフィードバックアップレギュレーションが誘導されます。GDC-0068の投与は、PTEN欠損前立腺癌モデルLNCaPおよびPC3、PIK3CA H1047R変異乳癌モデルKPL-4、MCF7-neo/HER2腫瘍モデルを含む複数の異種移植腫瘍モデルにおいて強力な抗腫瘍効果を示します。
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