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GDC-0032

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番号
CEI-0867
説明
GDC-0032は、PI3Kα/δ/γを標的とする強力な次世代βアイソフォームスパリングPI3K阻害剤で、IC50は0.29 nM/0.12 nM/0.97 nMであり、βに対して10倍以上の選択性を持っています。
エイリアス
RG7604
CAS番号
1282512-48-4
分子量
460.53
ストレージ
2年間 -20度 センチグレード 粉末; 2週間 4度 センチグレード DMSO中; 6ヶ月 -80度 センチグレード DMSO中。
同義語
RG7604
ターゲット
PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ
IC50
0.29 nM; 9.1 nM; 0.12 nM; 0.97 nM
分子式
C24H28N8O2
化学名
1H-ピラゾール-1-アセトアミド、4-[5,6-ジヒドロ-2-[3-メチル-1-(1-メチルエチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル]イミダゾ[1,2-d][1,4]ベンゾキサゼピン-9-イル]-α,α-ジメチル-
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
GDC-0032は、経口バイオアベイラブルで、強力かつ選択的なClass I PI3Kα、δ、およびγアイソフォームの阻害剤であり、PI3Kαアイソフォームに対してPI3Kβアイソフォームの阻害が30倍少ないです。前臨床データは、GDC-0032がPI3Kαアイソフォーム（PIK3CA）変異体およびHER2増幅癌細胞株に対して増加した活性を示すことを示しています。GDC-0032は、MCF7-neo/HER2細胞の増殖をIC50 2.5 nMで阻害します。
インビボ
GDC-0032の薬物動態は、用量比例的で時間に依存せず、平均半減期は40時間です。GDC-0032の組み合わせは、フルベストラントの活性を高め、腫瘍の縮小と腫瘍成長の遅延をもたらします（91%の腫瘍成長抑制（TGI））。さらに、GDC-0032とタモキシフェンの組み合わせは、in vivoでのタモキシフェンの有効性を高めます（GDC-0032の102%TGI）。
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