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フォレチニブ (GSK1363089, XL880)

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番号
CEI-0044
説明
フォレチニブ (GSK1363089, XL880) は、IC50が0.4 nMおよび0.9 nMでMETおよびKDRを抑制することができます。
CAS番号
849217-64-7
分子量
632.65
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
MET、KDR
分子式
C34H34F2N4O6
化学名
N-(3-フルオロ-4-(6-メトキシ-7-(3-モルフォリノプロポキシ)キノリン-4-イルオキシ)フェニル)-N-(4-フルオロフェニル)シクロプロパン-1,1-ジカルボキシアミド
溶解度
DMSO 127 mg/mL 水
インビトロ
小分子キナーゼ阻害剤であるフォレチニブ（XL880、EXEL-2880、GSK1363089）は、HGFおよびVEGF受容体チロシンキナーゼファミリー、KIT、Flt-3、血小板由来成長因子受容体ベータ、Tie-2のメンバーを標的としています。フォレチニブ（XL880、EXEL-2880、GSK1363089）は、Metキナーゼの活性部位の隙間に深く結合することによって、MetおよびVEGF受容体2（KDR）を阻害します。フォレチニブ（XL880、EXEL-2880、GSK1363089）は、細胞内のHGF誘導によるMetリン酸化およびVEGF誘導による細胞外シグナル調節キナーゼのリン酸化を阻害します。
インビボ
フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) は、腫瘍細胞の増殖に直接的な影響を与え、HGFおよびVEGF受容体によって媒介される浸潤と血管新生を抑制することによって、腫瘍の成長を防ぐ可能性があります。フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) は、腫瘍細胞のHGF誘導応答と内皮細胞のHGF/VEGF誘導応答の両方を防ぎます。フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) は、通常酸素状態および低酸素状態の両方で腫瘍細胞のアンカレッジ非依存性増殖を防ぎます。これらの効果は、肺転移の実験モデルにおいて腫瘍負荷の有意な用量依存的抑制をもたらします。胃癌細胞株において、フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) は、MKN-45におけるMET抑制を介して上皮成長因子受容体 (EGFR)、HER3およびFGFR3のリン酸化を抑制し、KATO-IIIにおいてFGFR2抑制を介してEGFR、HER3およびMETを抑制します。また、METおよび線維芽細胞成長因子受容体2 (FGFR2) の増幅を持つMKN-45およびKATO-IIIは、フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) に対して高い感受性を示しました。ヒト卵巣癌細胞株を用いた卵巣癌の異種移植マウスモデルにおいて、フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) での治療は、原発腫瘍の浸潤性腺癌への進行を防ぎました。基底膜を通る浸潤は治療を受けたマウスで完全にブロックされましたが、対照マウスでは浸潤性腫瘍が正常な卵巣を完全に置き換えました。フォレチニブ (XL880, EXEL-2880, GSK1363089) は、c-Metの活性化と下流シグナル伝達の抑制、卵巣癌細胞の接着の減少、移動と浸潤のブロック、G(2)-M細胞周期停止による増殖の減少、そしてアノイキスの誘導に関与しています。
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