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フラボピリドール塩酸塩

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番号
CEI-0294
説明
フラボピリドール（アルボシジブ）は、IC50でCDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、およびCDK9を阻害することができます。
CAS番号
146426-40-6
分子量
401.84
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
CDK1/CDK2、CDK4/CDK5/CDK6、CDK9
分子式
C21H20ClNO5
化学名
2-(2-クロロフェニル)-5,7-ジヒドロキシ-8-((3S,4R)-3-ヒドロキシ-1-メチルピペリジン-4-イル)-4H-クロメン-4-オン塩酸塩
溶解度
DMSO 88 mg/mL 水 37 mg/mL エタノール
インビトロ
フラボピリドール（L86-8275）は、強力なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤であり、G1またはG2のいずれかで細胞周期の進行を阻害することができます。in vitroでは、フラボピリドールはCDK2をIC50 300 nMで阻害することができます。同様に、フラボピリドールはin vitroでCDK4-サイクリンD1を阻害しました。ATP競合阻害剤として、フラボピリドールはKi値65 nMでCDK4-サイクリンD1を再組換えすることができます。フラボピリドールは、CDK7およびCDK9の阻害を通じて、RNAポリメラーゼII（RNAP II）をリン酸化し活性化するキナーゼである陽性転写伸長因子b（P-TEFb）を不活性化しました。この不活性化は、RNAP IIのリン酸化および転写活性の低下をもたらしました。P-TEFbの阻害は、RNAP II活性の低下、遺伝子転写の低下、Mcl-1などのさまざまな抗アポトーシスタンパク質のダウンモジュレーション、およびアポトーシスの誘導を引き起こしました。フラボピリドールは、G1およびG2の両方で細胞周期の停止を誘導することにより、MDA-MB-468の細胞増殖を阻害することができます。
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