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エバセトラピブ (LY2484595)

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番号
CEI-1334
説明
Evacetrapibは、IC50値が5.5 nMのコレステリルエステル転送タンパク質（CETP）の強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
エバセトラピブは、IC50値が5.5nMのコレステリルエステル転送タンパク質（CETP）の強力で選択的な阻害剤です。エバセトラピブは、冠動脈疾患の治療のためにHDLコレステロールを増加させることを目的としたCETPのベンザゼピンベースの阻害剤として開発されています。エバセトラピブは、in vitroおよびin vivoの両方で効果的です。エバセトラピブのCETPに対するIC50値は、ヒト組換えCETPを使用したバッファーアッセイで5.5nM、ヒト血漿CETPを使用した血漿アッセイで26nMです。ヒトCETP/ApoAI二重トランスジェニックマウス系の動物モデルにおいて、エバセトラピブを30mg/kg経口投与すると、CETP活性が有意に抑制され、HDLのレベルが増加します。それに加えて、エバセトラピブのED50値は5mg/kg未満です。以前のCETP阻害剤と比較して、エバセトラピブは副作用が少ないことがわかっています。ズッカー糖尿病性肥満ラットにおいて血圧を上昇させず、H295R細胞においてアルドステロンやコルチゾールの合成を誘導しないことが確認されています。
CAS番号
1186486-62-3
分子量
638.65
純度
0.9872
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
CETP
IC50
5.5 nM
分子式
C31H36F6N6O2
化学名
4-[[(5S)-5-[[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]メチル-(2-メチルテトラゾール-5-イル)アミノ]-7,9-ジメチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1-ベンザゼピン-1-イル]メチル]シクロヘキサン-1-カルボン酸
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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