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EPZ5676

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番号
CEI-1328
説明
EPZ5676は、Ki値が80 pMのDOT1Lメチルトランスフェラーゼの強力で選択的な阻害剤です。
製品概要
EPZ5676は、X線結晶解析によると、DOT1Lヒストンメチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤であり、DOT1LのS-アデノシルメチオニン（SAM）結合ポケットを占有し、DOT1Lに構造変化を引き起こし、SAMのアミノ酸部分を超えた疎水性ポケットの開口をもたらします。EPZ5676は、IC50値が0.8 nMの50%阻害濃度でDOTILを選択的に阻害し、CARM1、EHMT1/2、EZH1/2、PRMT1/2/5/6/8、SETD7、SMYD2/3、WHSC1/1L1を含む他のメチルトランスフェラーゼに対して37000倍の選択性を持っています。EPZ5676は、MLL再配置白血病の治療のために複数の研究で調査されており、結果はEPZ5676がH3K79メチル化とMLL融合標的遺伝子の発現を阻害し、MLL転座を持つ急性白血病細胞株を強力に殺すことを示しています。
CAS番号
1380288-87-8
分子量
562.71
純度
0.9841
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
DOT1L
IC50
80 pM (Ki)
分子式
C30H42N8O3
化学名
(2R,3S,4S,5R)-2-(6-アミノプリン-9-イル)-5-[[[3-[2-(6-テルトブチル-1H-ベンジミダゾール-2-イル)エチル]シクロブチル]-プロパン-2-イルアミノ]メチル]オキソラン-3,4-ジオール
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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