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エンザスタウリン (LY317615)

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番号
CEI-0314
説明
エンザスタウリン (LY317615) は、PKCalpha、PKCbeta、PKCgamma、PKCepsilon をそれぞれ IC50 が 39 nM、6 nM、83 nM、110 nM で阻害することができます。
CAS番号
170364-57-5
分子量
515.61
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PKCalpha, PKCbeta, PKCgamma, PKCepsilon
分子式
C32H29N5O2
化学名
3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-(1-(1-(ピリジン-2-イルメチル)ピペリジン-4-イル)-1H-インドール-3-イル)-1H-ピロール-2,5-ジオン
溶解度
DMSO 30 mg/mL 水
インビトロ
LY317615はPKCベータ阻害剤です。エンザスタウリン（LY317615.HCl）は血管新生を抑制することができます。PKCベータの活性化は腫瘍細胞の増殖、アポトーシス、および腫瘍の浸潤にも関与しているため、エンザスタウリンはヒト腫瘍細胞に直接的な影響を与え、アポトーシスを誘導し、培養腫瘍細胞の増殖を抑制します。エンザスタウリン治療は、GSK3ベータセリン9、リボソームタンパク質S6（S240/244）、およびAKT（スレオニン308）のリン酸化も抑制します。
インビボ
LY317615は、SW2小細胞肺癌（SCLC）およびCaki-1腎細胞癌を有するマウスにおいて、血漿中のVEGFレベルを著しく低下させることができます。LY317615治療の終了後も、血漿中のVEGFレベルは抑制されたままでした。HCT116異種移植腫瘍を有するマウスにおいては、LY317615治療によって血漿中のVEGFレベルは変化せず、血漿中のbFGFおよびTGF-betaもいずれの動物においてもLY317615によって変化しませんでした。CD31免疫組織化学染色によって示されたように、LY317615は3つの腫瘍すべてにおいて腫瘍内血管密度をほぼ40%低下させました。Caki-1腫瘍のみが、測定可能な腫瘍成長遅延を伴う単剤LY317615療法に反応しました。
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