製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. ENMD-2076

ENMD-2076

問い合わせ
番号
CEI-0945
説明
ENMD-2076は、Aurora AおよびVEGFR(Flt3)に対して選択的な活性を持ち、IC50は14 nMおよび1.86 nMであり、Aurora Bに対して25倍の選択性を示し、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2、PDGFRαに対してはそれほど強力ではありません。フェーズ2。
CAS番号
934353-76-1
分子量
375.47
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
オーロラA、オーロラB、Flt3、Flt4、VEGFR2
IC50
14 nM; 350 nM; 1.86 nM; 15.9 nM; 58.2 nM
分子式
C21H25N7
化学名
(E)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-スチリルピリミジン-4-アミン
溶解度
DMSO 105 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
ENMD-2076は、FLT3、RET、FLT4/VEGFR3、SRC、NTRK1、CSF1R/FMS、LCK、VEGFR2/KDR、FGFR1/2、PDGFRαを含む血管新生に関与する複数のキナーゼに対する活性を示し、IC50は1.86-120 nMです。ENMD-2076は、0.025から0.7 μMのIC50で、広範なヒト固形腫瘍および造血癌細胞株の成長を抑制し、アポトーシスおよびG2/M期の停止を誘導します。ENMD-2076は、乳房、結腸、メラノーマ、白血病、及び多発性骨髄腫細胞株由来の腫瘍異種移植モデルにおいて、腫瘍成長の後退または完全な抑制を誘導します。ENMD-2076は、ENMD-981693のL (+) タルトレート塩です。ENMD-2076は、アポトーシスを誘導し、IC50が2.99から7.06 μMの多発性骨髄腫細胞株（IM9、ARH-77、U266、RPMI 8226、MM.1S、MM.1R、NCI-H929）および一次細胞に対して有意な細胞毒性を示します。ENMD-2076は、造血前駆細胞に対して低い細胞毒性を示します。ENMD-2076は、ホスファイノシチド3キナーゼ/Akt経路を抑制し、サバイビンおよびX連鎖アポトーシス抑制因子をダウンレギュレートします。ENMD-2076は、オーロラAおよびBキナーゼも抑制し、G2/M細胞周期の停止を誘導します。
インビボ
ENMD-2076は、HT29異種移植モデルにおいてFlt3およびVEGFR2/KDR、FGFR1/2の活性化に対して持続的な抑制効果を示します。ENMD-2076は、MDA-MB-231異種移植モデルにおいて新しい血管の形成を防ぎ、形成された血管を退縮させることができます。ENMD-2076の経口治療（50、100、200 mg/kg/日）は、H929ヒト形質細胞腫異種移植において腫瘍の成長を抑制し、リン酸化ヒストン3（pH3）、Ki-67、血管新生の有意な減少を示し、また切断されたカスパーゼ-3の有意な増加を示します。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。