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ENMD-2076 L-(+)-酒石酸

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番号
CEI-0868
説明
ENMD-2076 L-(+)-酒石酸は、ENMD-2076の酒石酸であり、Aurora AおよびVEGFR(Flt3)に対して選択的な活性を持ち、IC50はそれぞれ14 nMおよび1.86 nMであり、Aurora Bに対して25倍選択的であり、VEGFR2/KDR、VEGFR3、FGFR1、FGFR2、PDGFRαに対しては効果が低いです。フェーズ2。
CAS番号
1291074-87-7
分子量
525.56
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
オーロラA、オーロラB、Flt3、Flt4、VEGFR2
IC50
14 nM; 350 nM; 1.86 nM; 15.9 nM; 58.2 nM
分子式
C25H31N7O6
化学名
(E)-N-(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-6-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-スチリルピリミジン-4-アミン、L-(+)-タルタル酸
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
ENMD-2076は、FLT3、RET、FLT4/VEGFR3、SRC、NTRK1、CSF1R/FMS、LCK、VEGFR2/KDR、FGFR1/2、PDGFRαを含む血管新生に関与する複数のキナーゼに対する活性を示し、IC50は1.86-120 nMです。ENMD-2076は、0.025-0.7 μMのIC50で、アポトーシスとG2/M期の停止を誘導しながら、幅広いヒト固形腫瘍および造血癌細胞株の成長を抑制します。ENMD-2076は、乳房、結腸、メラノーマ、白血病、及び多発性骨髄腫細胞株から派生した腫瘍異種移植モデルにおいて、腫瘍成長の後退または完全な抑制を誘導します。ENMD-2076は、ENMD-981693のL (+) タルトレート塩です。ENMD-2076は、アポトーシスを誘導しながら、IC50が2.99から7.06 μMの範囲で、骨髄腫細胞株（IM9、ARH-77、U266、RPMI 8226、MM.1S、MM.1R、NCI-H929）および一次細胞に対して有意な細胞毒性を示します。ENMD-2076は、造血前駆細胞に対して低い細胞毒性を示します。ENMD-2076は、ホスファイノシチド3キナーゼ/Akt経路を抑制し、サバイビンおよびX連鎖アポトーシス抑制因子をダウンレギュレートします。ENMD-2076は、オーロラAおよびBキナーゼも抑制し、G2/M細胞周期の停止を誘導します。
インビボ
ENMD-2076は、HT29異種移植モデルにおいてFlt3およびVEGFR2/KDR、FGFR1/2の活性化に対して持続的な抑制効果を示します。ENMD-2076は、MDA-MB-231異種移植モデルにおいて新しい血管の形成を防ぎ、形成された血管を退縮させることができます。ENMD-2076の経口治療（50、100、200 mg/kg/日）は、H929ヒト形質細胞腫異種移植において腫瘍の成長を抑制し、リン酸化ヒストン3（pH3）、Ki-67、血管新生の有意な減少を示し、また切断されたカスパーゼ-3の有意な増加を示します。
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