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EMD638683

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番号
CEI-1323
説明
EMD638683は、IC50値が3μMのSGK1の強力な阻害剤です。
製品概要
EMD638683は、IC50値が3μMの血清およびグルココルチコイド誘導キナーゼ（SGK）の高い選択的阻害剤です。SGKは、SGK1、SGK2、SGK3からなるセリン/スレオニンキナーゼのグループです。この中で、SGK1はナトリウムチャネル、細胞増殖、細胞生存およびその他多くの細胞プロセスを調節するシグナル伝達経路に関与しています。SGK1の転写は、血清、ミネラルコルチコイドおよびグルココルチコイドの活性化によって上方調節されることがあります。SGK1は、高塩活性化後に腎尿細管のナトリウム再吸収を強化しました。それに加えて、SGKは一部の腫瘍で高発現し、APCなどの他の腫瘍では下方調節されています。選択的SGK1阻害剤EMD638683は、他のキナーゼには影響を与えず、SGKの3つの形態すべてに対して阻害効果を示しました。これは、in vitroでNDRG1のリン酸化に影響を与え、同時にin vivoで抗腫瘍または抗高血圧効果を発揮します。生化学的キナーゼアッセイでは、1μMの濃度のEMD638683がSGK1、SGK2、SGK3の活性をそれぞれ85%、71%、75%阻害しました。また、MSK1（ミトゲンおよびストレス活性化タンパク質キナーゼ1）およびPRK2（プロテインキナーゼC関連キナーゼ2）に対してもIC50値が<1μMで阻害効果を示しました。他の64のキナーゼ、例えばMAPK、PRAKおよびSykに対しては、EMD638683は有意な阻害を示しませんでした。HeLa細胞では、EMD638683がSGK1の標的であるNDRG1のリン酸化をIC50値3.35μMで抑制しました。それに加えて、EMD638683で処理されたCaCo-2細胞は、放射線曝露後に脱分極したミトコンドリアの増加とカスパーゼ活性の増加を示しました。発癌性薬剤で処理されたマウスでは、EMD638683を600 mg/kg/日で投与することで、結腸の重量が有意に低下し、発生する腫瘍が減少しました。別のマウス実験では、EMD638683の投与が尿の排出量を増加させ、10%フルクトース飲料水で処理されたマウスの収縮期血圧を正常化しました。これは、EMD638683が糖尿病患者の高血圧治療に魅力的な薬である可能性を示唆しています。
CAS番号
1181770-72-8
分子量
364.34
純度
0.9801
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
EMD 638683; EMD-638683
ターゲット
SGK1
IC50
3 μM
分子式
C18H18F2N2O4
化学名
N-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシアセチル]-2-エチル-4-ヒドロキシ-3-メチルベンゾヒドラジド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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