EMD 1214063

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番号

CEI-0841

説明

EMD 1214063は、IC50が3 nMの強力で選択的なc-Met阻害剤であり、IRAK4、TrkA、Axl、IRAK1、Merに対してc-Metに対して200倍以上の選択性を持っています。フェーズ1。

CAS番号

1100598-32-0

分子量

492.57

ストレージ

2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。

ターゲット

c-Met

IC50

3 nM

分子式

C29H28N6O2

化学名

ベンゾニトリル、3-[1,6-ジヒドロ-1-[[3-[5-[(1-メチル-4-ピペリジニル)メトキシ]-2-ピリミジニル]フェニル]メチル]-6-オキソ-3-ピリダジニル]-

溶解度

DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL

インビトロ

EMD 1214063は、A549細胞におけるHGF誘導のc-Metリン酸化をIC50 6 nMで抑制します。EMD 1214063による治療は、EBC-1細胞におけるc-Metの恒常的なリン酸化をIC50 9 nMで著しく減少させます。EMD 1214063は、EBC-1、MKN-45、Hs746T細胞において、Grb2、Gab1、Sos、PLCγ、リン脂質3キナーゼなどのc-Met酵素の主要な下流エフェクターのリン酸化を1から10 nMの範囲で効果的に阻害します。EMD 1214063は、MKN-45細胞の生存率をIC50 1 nM未満でかなり抑制します。EMD 1214063（0.1 nMでも）による治療は、HGF誘導のNCI-H441細胞の移動を抑制しますが、100 nMから1 μMの濃度ではほぼ完全にそれを防ぎます。

インビボ

EMD 1214063治療は、10 mg/kg以上の用量で、Hs746T異種移植腫瘍におけるc-Metリン酸化の90%以上の抑制を72時間以上持続させます。EMD 1214063は、100 mg/kgの用量で治療した後、96時間を超えて持続するサイクリンD1発現の50%以上の減少を引き起こします。また、EMD 1214063による治療では、一時的なp27および切断されたカスパーゼ-3の誘導も観察されます。EMD 1214063（15 mg/kg、毎日）治療は、c-Metが増幅され、過剰発現し、リガンド非依存的に活性化された胃癌異種移植腫瘍Hs746Tの完全な退縮を引き起こします。

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