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エルビテグラビル (GS-9137)

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番号
CEI-0227
説明
エルビテグラビル (GS-9137)
CAS番号
697761-98-1
分子量
447.88
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO、HIV-2 ROD
分子式
C23H23ClFNO5
溶解度
いいえ
インビトロ
エルビテグラビル（EVG、JTK-303/GS-9137）は、HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO、およびHIV-2 RODをそれぞれIC50が0.7 nM、2.8 nM、1.4 nMで抑制することができます。エルビテグラビルは主にシトクロムP450（CYP）3A4を介して代謝され、UGT1A1/3を介したグルクロン酸抱合や酸化代謝などの副次的経路も含まれます。エルビテグラビル（EVG、JTK-303、GS-9137）は現在、HIV-1感染の治療のために開発されています。エルビテグラビルは、新たに承認された抗エイズ薬であるラルテグラビルよりも強力でした。エルビテグラビルは、IC50が0.7 nMの臨床HIV-2分離株を抑制できる一方で、ラルテグラビルはIC50が2.4 nMのHIV-2分離株を抑制します。エルビテグラビルもラルテグラビルも崩壊を阻止することはできませんでした。エルビテグラビル（EVG）は、DNA鎖転送の阻害を通じてHIV-1 cDNAの統合をブロックします。エルビテグラビルは、さまざまな亜型や多剤耐性の臨床分離株、HIV-2株を含むHIV-1の複製を、サブナノモルからナノモル範囲の50%有効濃度で抑制できます。クレード特異的なHIV-1インテグラーゼ多型は、エルビテグラビルの表現型感受性を低下させません。
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