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エラクリダール

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番号
CEI-1321
説明
エラクリダール (GF120918; GW0918) は P-グリコプロテインの阻害剤です。
製品概要
エラクリダールは、IC50値が193 nMの強力なP-グリコプロテイン阻害剤です。P-グリコプロテイン（透過性グリコプロテイン）は重要な膜タンパク質であり、多くの外来物質を細胞外にポンプします。P-グリコプロテインはMDR/TAPサブファミリーに属します。P-グリコプロテインは約170 kDaの膜貫通型グリコプロテインです。主に膵臓、肝臓、大腸、腎臓の特定の細胞型で発現しています。分子のN末端半分には6つの膜貫通ドメインが含まれています。また、大きな細胞質ドメインにはATP結合部位も含まれています。P-グリコプロテインは、タンパク質の細胞質側で基質に結合します。ATPが細胞質側に結合すると、基質は細胞から排出されます。P-グリコプロテインは、毒素や薬物を腸管腔に戻したり、肝細胞の胆管にポンプしたりすることができます。一部の癌細胞では、P-グリコプロテインが過剰発現しています。これは癌細胞の多剤耐性に関与しています。エラクリダールは、P-グリコプロテインを過剰発現するMDCKII細胞において、1μMでP-グリコプロテインの活性を有意に阻害することができます。親株のMDCK-II細胞では、エラクリダールは5μMで偏極したスニチニブ輸送を完全に阻害します。エラクリダールは、in vitroでいくつかのヒトシトクロムP450酵素の活性を阻害しませんでした。エラクリダールをマウスに10 mg/kgで経口およびマイクロエマルジョン、腹腔内投与した場合、絶対バイオアベイラビリティはそれぞれ約0.47および1.3でした。エラクリダールはまた、マウスにおいて10 mg/kgでスニチニブの脳蓄積レベルを有意に増加させることができます。
CAS番号
143664-11-3
分子量
563.64
純度
0.9915
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
GF120918; GW0918; GG918; GF-120918; GF 120918
ターゲット
BCRP
分子式
C34H33N3O5
化学名
N-[4-[2-(6,7-ジメトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル)エチル]フェニル]-5-メトキシ-9-オキソ-10H-アクリジン-4-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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