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E7080 (レンバチニブ)

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番号
CEI-0015
説明
E7080（レンバチニブ）は、VEGFR-2およびVEGFR-3をそれぞれ4 nMおよび5.2 nMのIC50で抑制することができます。
CAS番号
417716-92-8
分子量
426.85
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
VEGFR2、VEGFR-3
分子式
C21H19ClN4O4
化学名
1-(4-(6-カルバモイル-7-メトキシキノリン-4-イルオキシ)-2-クロロフェニル)-3-シクロプロピル尿素
溶解度
DSMO水エタノール
インビトロ
複数の受容体チロシンキナーゼの経口活性阻害剤として、E7080（レンバチニブ）はVEGFR-2およびVEGFR-3をそれぞれIC50 4 nMおよび5.2 nMで阻害することができます。E7080（レンバチニブ）はFGFR、PDGFRおよびSCFRも阻害します。(1) H146細胞：E7080のSCF誘発血管新生に対する阻害活性と、SCFを産生するヒト小細胞肺癌H146細胞の腫瘍成長に対するin vivoでの効果。E7080はSCF受容体KITを発現するHUVECのSCF駆動の管形成をIC50 5.2 nMで阻害し、VEGF駆動のもの（IC50 = 5.1 nM）とほぼ同じでした。KITシグナル伝達はSCFを産生するH146細胞の腫瘍血管新生に関与しているため、E7080はKITおよびVEGF受容体シグナル伝達の両方を阻害することによる抗血管新生活性の結果としてH146腫瘍の退縮を引き起こします。(2) MPM細胞株：E7080はVEGF受容体-2およびFGF受容体1のリン酸化を強力に抑制し、内皮細胞の増殖を阻害しましたが、MPM細胞株のリン酸化には影響を与えませんでした。E7080による治療は、3つのMPM細胞株（MSTO-211H細胞、NCI-H290およびY-MESO-14細胞）の進行を強力に抑制し、腫瘍内の腫瘍関連血管および増殖中のMPM細胞の数が減少したことに関連して、マウスの生存期間を著しく延長しました。
インビボ
(1) ヒト肉腫異種移植。E7080はヒト肉腫異種移植において用量依存的に抗腫瘍活性を示しました。E7080の成長抑制は腫瘍細胞におけるVEGFR1-3、PDGFRA、PDGFRB、FGFR1またはKITの発現とは相関しませんでしたが、腫瘍微小血管におけるVEGFR2の発現とは有意に相関していました。in vitroでE7080は4つの異なる肉腫細胞株において腫瘍細胞の生存率に対して強力な効果を示さず、IC50値は10 uMを超えました。 (2) MDA-MB-231およびMDA-MB-435モデル：E7080はMDA-MB-231腫瘍内のLVDを有意に減少させました。E7080はMDA-MB-231およびMDA-MB-435モデルの両方でMVDを減少させました。E7080はMDA-MB-231の地域リンパ節および遠隔肺転移を有意に抑制し、E7080は原発腫瘍の切除後にリンパ節内の転移性結節においてMVDとLVDの両方を減少させました。 (3) H146細胞：E7080の経口投与は、30および100 mg/kgの用量でH146細胞の腫瘍成長を用量依存的に抑制し、100 mg/kgで腫瘍の退縮を引き起こしました。
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