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ジスルフィラム

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番号
CEI-0377
説明
ジスルフィラムは、EC50が26μMでV-ATPaseを阻害することができます。
エイリアス
アンタビュース、アンタバス
CAS番号
57852-57-0
分子量
296.54
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
アンタビュース、アンタバス
ターゲット
V-ATPase
分子式
C26H27NO9.HCl
化学名
(7S,9S)-9-アセチル-7-((2R,4S,5S,6S)-4-アミノ-5-ヒドロキシ-6-メチル-テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシ)-6,9,11-トリヒドロキシ-7,8,9,10-テトラヒドロテトラセン-5,12-ジオン塩酸塩
溶解度
DMSO 107 mg/mL、 水 10 mg/mL、 エタノール
インビトロ
ジスルフィラムは、アルコールに対する急性の感受性を生じさせることによって慢性アルコール依存症の治療をサポートするために使用される薬剤です。ジスルフィラムは、コカイン依存症の治療としても研究されており、コカインによって刺激される神経伝達物質であるドーパミンの分解を防ぎます。過剰なドーパミンは、不安の増加、高血圧、落ち着きのなさ、その他の不快な症状を引き起こします。いくつかの研究では、ジスルフィラムが抗原虫活性を持つことも報告されています。[1] ジスルフィラムは、EC50が26μMのV-ATPaseを阻害することができます。ジスルフィラムは、骨格筋の筋小胞体のCa(2+)-ATPaseを可逆的に刺激することができます。ジスルフィラムは、120μMの濃度でATPase活性を2倍にすることができます。ジスルフィラムは、リン酸化されたATPaseからのCa2+の解離速度とリン酸化されたATPaseの脱リン酸化速度を増加させることができますが、ATPaseのCa2+親和性には影響を与えません。ジスルフィラムは、MMP-2およびMMP-9の発現を阻害することができます。
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